PGE synthase 2阻害剤
一般的なPGE合成酵素2阻害剤としては、Vioxx CAS 162011-90-7、Aspirin CAS 50-78-2、Indomethacin CAS 53-86-1、Ibuprofen CAS 15687-27-1、Naproxen CAS 22204-53-1が挙げられるが、これらに限定されない。
PGE合成酵素2阻害薬とは、プロスタグランジンH2（PGH2）からプロスタグランジンE2（PGE2）の生合成に関与する酵素であるプロスタグランジンE合成酵素2の活性を低下させる作用を持つ化合物群を指す。直接的な阻害剤は存在しないため、このクラスは上流酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）、特にCOX-2を阻害する化合物へと拡大されている。COX-2は、PGE合成酵素2の直接的な基質であるPGH2の産生を担っている。したがって、COX-2を阻害するとPGH2レベルが低下し、間接的にPGE合成酵素2の活性が低下する。
PGE合成酵素2として特に知られているタンパク質は存在しない。この混乱は、おそらくプロスタグランジン合成に関与する酵素の命名規則から生じたものであろう。COX-2はしばしばプロスタグランジンE2（PGE2）合成に関連するが、PGE合成酵素2とは呼ばれない。代わりに、プロスタグランジンE合成酵素(PTGES)がPGH2をPGE2に直接変換する酵素である。PTGESに特異的な化学的阻害剤はまだ確立されていないが、COX-1やCOX-2を阻害する化合物は、間接的にPTGESの基質利用能を低下させ、PGE2合成を低下させる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
ロフェコキシブは、選択的COX-2阻害剤のひとつであり、アラキドン酸からPGEシンターゼ2の即時基質であるプロスタグランジンH2（PGH2）への変換を制限することで、PGE2の産生を減少させることができます。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
アスピリンはシクロオキシゲナーゼ酵素（COX-1とCOX-2）を不可逆的に不活性化し、PGH2の産生を減少させ、それによってPGE合成酵素2の活性を低下させる。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
インドメタシンはCOX-1およびCOX-2の非選択的阻害剤であり、PGE合成酵素2に対するPGH2の利用可能性を低下させ、PGE2合成を減少させる可能性がある。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
イブプロフェンは非選択的なCOX阻害剤であり、COX-1を優先的に阻害するため、PGE合成酵素2が関与している可能性があるPGH2の産生とそれに続くPGE2の合成を間接的に制限することができる。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
ナプロキセンは非選択的なCOX阻害剤であり、その基質であるPGH2のレベルを低下させることにより、間接的にPGE合成酵素2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
メロキシカムは優先的なCOX-2阻害剤であり、PGH2産生を低下させ、基質の利用可能性を制限することでPGE合成酵素2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
ピロキシカムは非選択的COX阻害剤であり、PGH2の合成を低下させることにより、間接的にPGE合成酵素2の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
ジクロフェナクは非選択的COX阻害剤であり、PGE合成酵素2に対するPGH2の利用可能性を低下させ、PGE2の合成に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
エトリコキシブは選択的なCOX-2阻害剤であり、PGH2の産生を減少させ、基質の利用可能性を減少させることでPGE合成酵素2の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スリンダックは、COX-1およびCOX-2を阻害し、PGH2を減少させ、PGE合成酵素2の活性に影響を及ぼす可能性のある活性スルフィド化合物に代謝されるプロドラッグである。 | ||||||