PGDH阻害剤は、セリン生合成に不可欠な酵素である3-ホスホグリセル酸脱水素酵素を標的とする化合物の一種です。この酵素は、セリン生合成のリン酸化経路の最初のステップを触媒し、3-ホスホグリセル酸を3-ホスホヒドロキシピルビン酸に変換します。PGDHはアロステリック制御されており、酵素の活性部位に直接結合するか、制御部位と相互作用するさまざまな化学化合物によって阻害される可能性があります。CBR-5884やNCT-503などのPGDHの直接阻害剤は、通常、酵素の活性部位または補因子結合部位に結合することで機能します。例えば、CBR-5884はPGDHのNAD+結合部位に結合し、酵素の機能を効果的に阻害し、癌細胞におけるセリン合成を減少させます。この阻害のメカニズムは、特に癌細胞のような急速に増殖する細胞における、様々な代謝経路におけるセリンの役割を理解する上で重要です。一方、NCT-503は活性部位を標的とし、基質が生成物に変換されるのを防ぎます。これらの阻害剤は、細胞の代謝要件や細胞増殖および生存におけるセリンの役割を理解するための研究にしばしば使用される。
直接阻害剤に加えて、いくつかの化合物が間接的にPGDH活性に影響を与える。例えば、エラスチンやスルファサラジンは細胞の酸化還元状態に影響を与え、それがPGDH活性を調節する可能性がある。メトトレキサートは、葉酸代謝に関与し、セリン合成に間接的に影響するジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することで、PGDHに間接的に影響します。これらの間接的阻害剤は、PGDHが関与するより広範な代謝ネットワークと調節メカニズムに関する洞察を提供します。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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16,16-Dimethyl-prostaglandin E2 | 39746-25-3 | sc-201240 sc-201240B sc-201240A | 1 mg 5 mg 10 mg | $145.00 $502.00 $949.00 | 2 | |
16,16-ジメチルプロスタグランジンE2は、酵素の活性部位に選択的に結合し、その立体構造や触媒効率を変化させることで、強力なPGDHとして働く。そのユニークな立体障害と官能基の配向により、シグナル伝達経路を正確に調節することができる。この化合物は、遷移状態を安定化させ、反応速度を向上させる顕著な能力を示す。さらに、その両親媒性の性質は脂質膜との相互作用に寄与し、効果的な細胞局在と活性を促進する。 | ||||||
5-Aminosalicylic acid | 89-57-6 | sc-202890 | 5 g | $26.00 | 4 | |
5-アミノサリチル酸は、酵素残基と特異的な水素結合相互作用をすることでPGDHとして機能し、基質親和性と反応ダイナミクスに影響を与える。そのユニークな構造的特徴は、安定した酵素-基質複合体の形成を可能にし、触媒の回転を高める。さらに、この化合物の極性官能基は溶媒和効果を促進し、水性環境における反応性を最適化し、代謝経路における役割に貢献する。 | ||||||
5-[[4-(ethoxycarbonyl)phenyl]azo]-2-hydroxy-benzeneacetic acid | 78028-01-0 | sc-205129 sc-205129A | 1 mg 5 mg | $45.00 $270.00 | 2 | |
5-[[4-(エトキシカルボニル)フェニル]アゾ]-2-ヒドロキシ-ベンゼン酢酸は、酵素活性部位の芳香族残基とπ-πスタッキング相互作用を形成する能力により、PGDHとして作用する。この化合物のアゾ基はユニークな電子的性質を導入し、酵素の触媒効率を調節する。その親水性特性は水分子との好ましい相互作用を促進し、溶解性と反応性を高める一方、その立体配置は基質結合ダイナミクスに影響を与える。 | ||||||
18 β-Glycyrrhetinic Acid | 471-53-4 | sc-205573B sc-205573 sc-205573A sc-205573C sc-205573D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $28.00 $54.00 $85.00 $129.00 $313.00 | 3 | |
18 β-グリチルレチン酸は、酵素の活性部位内の主要なアミノ酸残基と水素結合することによってPGDHとして機能し、基質の配向を促進する。そのトリテルペノイド構造は、ユニークな疎水性相互作用を可能にし、酵素-基質複合体を安定化させる。この化合物のコンフォメーションの柔軟性は、様々な基質形状に適応する能力を高め、反応速度論に影響を与え、分子認識の強化を通じて効率的な触媒反応を促進する。 | ||||||
15(R)-Prostaglandin E1 | 20897-91-0 | sc-205034 sc-205034A | 1 mg 5 mg | $76.00 $259.00 | ||
15(R)-プロスタグランジンE1は、酵素の活性部位と特異的な静電相互作用を形成することによりPGDHとして作用し、基質の正確な位置合わせを助ける。そのユニークなシクロペンタン環構造は、明確な立体効果をもたらし、酵素の触媒効率に影響を与える。さらに、この化合物はコンフォメーション変化を起こすことができるため、結合親和性を調節することができ、全体的な反応ダイナミクスに影響を与え、基質特異性を高めることができる。 | ||||||
2-Ketobutyric acid | 600-18-0 | sc-256168 sc-256168A sc-256168B | 5 g 10 g 25 g | $61.00 $87.00 $199.00 | ||
α-ケト酪酸は、PGDHの活性部位を標的として競合阻害剤として作用し、それによりセリンの生合成に影響を与える。 | ||||||
SW033291 | 459147-39-8 | sc-489872 sc-489872A | 1 mg 5 mg | $57.00 $212.00 | ||
SW03291は、酵素活性部位の重要な残基と選択的に水素結合することで、強力なPGDHとして機能し、基質の配向を促進する。SW03291は、酵素活性部位の主要残基と選択的に水素結合し、基質の配向を促進することで、強力なPGDHとしての機能を発揮する。この化合物は複数のコンフォメーションをとることができるため、結合相互作用をダイナミックに調整することができ、最終的には代謝経路における反応速度や選択性に影響を与える。 | ||||||
Phenylhydrazine | 100-63-0 | sc-250701 sc-250701A | 5 g 100 g | $44.00 $51.00 | ||
フェニルヒドラジンは酵素の基質結合部位と相互作用してPGDHを阻害し、酵素活性の変化をもたらす。 | ||||||
Leukadherin 1 | 344897-95-6 | sc-490802 | 10 mg | $330.00 | ||
エラスチンは、シスチンの取り込みに影響を与え、間接的にセリン合成に影響を与えるxc-系への作用を通して、間接的にPGDHを阻害する。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
スルファサラジンは細胞の酸化還元状態に影響を与えることで間接的にPGDHを阻害し、それが酵素活性に影響を与える。 |