Date published: 2025-11-27

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PGD2 synthase阻害剤

一般的なPGD2合成酵素阻害剤としては、AT-56 CAS 162640-98-4、HQL-79 CAS 162641-16-9、BAY-u 3405 CAS 116649-85-5、CAY10404 CAS 340267-36-9およびSC 26196 CAS 218136-59-5が挙げられるが、これらに限定されない。

プロスタグランジンD2合成酵素(PGD2合成酵素)は、アラキドン酸代謝に見られる脂質メディエーターであるプロスタグランジンD2(PGD2)の合成に関与する酵素である。PGD2は、中枢神経系、心血管系、免疫系など様々な組織や器官において多様な生物学的機能を発揮することが知られている。特に、PGD2は炎症、アレルギー反応、睡眠覚醒サイクルの調節において重要な役割を果たしている。PGD2合成酵素は、プロスタグランジンH2(PGH2)からPGD2への変換を触媒し、他のプロスタグランジンやトロンボキサンの合成の前駆体として機能する。PGD2合成酵素の発現は、マスト細胞、マクロファージ、脳組織など様々な組織で認められ、生理学的および病理学的プロセスに広く関与していることを反映している。

PGD2合成酵素の阻害は、喘息、アレルギー性鼻炎、ある種の炎症性皮膚疾患など、過剰なPGD2産生と調節不全な炎症に関連する病態に対する戦略である。PGD2合成酵素の活性を阻害するためには、いくつかのメカニズムを標的とすることができる。その一つは、酵素の活性部位に直接結合して触媒機能を阻害する低分子阻害剤を用いる方法である。あるいは、シクロオキシゲナーゼ(COX)酵素など、PGD2前駆体の合成に関与する上流酵素の発現や活性を調節することによって阻害することもできる。さらに、PGD2合成酵素の発現を制御するシグナル伝達経路や転写因子を標的とすることも、阻害のための別の戦略を提供する可能性がある。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

AT-56

162640-98-4sc-344899
sc-344899A
1 mg
5 mg
$50.00
$200.00
(0)

AT-56は、PGD2合成酵素を直接標的とする低分子阻害剤です。酵素の活性部位に結合することで、AT-56はPGH2からPGD2への変換を阻害します。このPGD2合成酵素の直接阻害により、PGD2の産生が減少します。これにより、炎症やアレルギー反応など、PGD2が媒介するさまざまな生物学的プロセスに影響を与えることができます。そのメカニズムは、PGD2合成酵素の触媒活性を阻害し、PGD2の形成を妨げるというものです。

HQL-79

162641-16-9sc-205344
sc-205344A
1 mg
5 mg
$35.00
$82.00
(0)

HQL-79 は、造血系に存在する PGD2 合成酵素のアイソフォームである、造血性プロスタグランジン D 合成酵素(H-PGDS)の選択的阻害剤です。 H-PGDS の活性部位に結合することで H-PGDS を直接阻害し、PGH2 から PGD2 への酵素変換を妨害します。

SC 26196

218136-59-5sc-361350
sc-361350A
10 mg
50 mg
$155.00
$630.00
3
(0)

SC-26196は、PGD2受容体DP2(別名CRTH2)の選択的アンタゴニストである。SC-26196はPGD2合成酵素の直接阻害剤ではないが、その受容体を遮断することで間接的にPGD2活性を調節する。SC-26196はDP2受容体を遮断することで、PGD2によって活性化される下流のシグナル伝達経路を阻害し、PGD2効果の機能阻害をもたらす。