PGBD3活性化剤は、DNAトランスポザーゼのPiggyBacファミリーのメンバーであるPiggyBac Transposable Element Derived 3 (PGBD3)と特異的に相互作用するニッチなカテゴリーの化学薬剤を指す。PGBD3はゲノム内の特定のDNAエレメントの移動を促進するタンパク質であり、このプロセスは遺伝子発現やゲノムの安定性に重大な影響を及ぼす可能性がある。PGBD3の活性化剤は、このタンパク質の本来のトランスポザーゼ活性を増強するように設計されており、PGBD3が仲介するゲノムの再配列に影響を与える可能性がある。これらの活性化剤によるPGBD3活性の調節は、DNAへの結合親和性の変化、トランスポザーゼ活性にしばしば必要な二量体化の促進、あるいはトランスポザーゼ-DNA複合体の安定化をもたらすかもしれない。これらの低分子は、標的DNA配列との結合を促進するような形でタンパク質と相互作用するように作られており、それによってトランスポーザブル・エレメントの動員率を増加させることによってゲノム景観に影響を与える可能性がある。
PGBD3活性化因子の開発は、タンパク質の構造とDNAとの相互作用に関する詳細な理解によって左右される高度なプロセスである。 この情報は、PGBD3の活性を特異的に調節できる化合物の設計の指針となる。一旦同定されると、これらの活性化剤は合成され、トランスポザーゼ活性を促進する有効性を確認するために、様々なアッセイでPGBD3との相互作用が厳密にテストされる。化合物のバイオアベイラビリティ、安定性、特異性などの特性も重要なパラメーターであり、化学合成と試験を繰り返しながら最適化される。PGBD3活性化剤の開発には、DNAや細胞環境全体との相互作用の完全性を維持しながら、タンパク質本来の活性を高めるというバランスが必要である。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
DNA架橋を引き起こし、DNA損傷を引き起こし、DNA損傷応答の一部としてPGBD3の発現を誘導する可能性がある。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
リボヌクレオチド還元酵素を阻害し、複製ストレスを引き起こし、PGBD3をアップレギュレートするDNA損傷応答を誘発する可能性がある。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
トポイソメラーゼIを阻害し、DNA損傷を引き起こし、DNA損傷応答経路内のPGBD3の発現を高める可能性がある。 | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
DNA損傷を引き起こすアルキル化剤は、細胞がDNA損傷に反応する際にPGBD3を活性化する可能性がある。 | ||||||
Atrazine | 1912-24-9 | sc-210846 | 5 g | $165.00 | 1 | |
ゲノムストレスを誘発し、PGBD3を含むDNA修復タンパク質のアップレギュレーションを引き起こす可能性のある除草剤。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
酸化ストレスを誘導し、PGBD3の発現を含むストレス応答経路の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Benzo[a]pyrene | 50-32-8 | sc-257130 | 1 g | $439.00 | 4 | |
多環芳香族炭化水素であり、DNA付加体を引き起こし、ゲノム不安定性に応答してPGBD3発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
重金属は細胞ストレスを誘発し、細胞がダメージを管理しようとする際にPGBD3の発現を高める可能性がある。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
DNAの架橋を引き起こし、細胞がこれらの特定のタイプのDNA損傷に反応する際に、PGBD3の活性化につながる可能性がある。 |