PFK-2 liv アクチベーター

一般的なPFK-2活性化物質としては、インスリンCAS 11061-68-0、ベルベリンCAS 2086-83-1、AICAR CAS 2627-69-2、レスベラトロールCAS 501-36-0、D-カイロイノシトールCAS 643-12-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PFK-2活性化物質には、様々な代謝とシグナル伝達の相互作用を通して、酵素の機能的活性の増強を複雑に促進する化合物の選択が含まれる。例えば、インスリンは極めて重要な活性化因子であり、受容体と結合すると、PI3K/Akt経路を介してシグナルを伝播し、PFK-2のリン酸化と活性化に至り、フルクトース2,6-ビスリン酸の合成を促進し、解糖を刺激する。ベルベリンとAICARもまた、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）経路を活性化することによってこの原因を支持し、PFK-2をさらにリン酸化して酵素作用を増強する。一方、AMPはアロステリックな活性化因子として機能し、細胞のエネルギー的必要性に応じてPFK-2を直接アップレギュレートし、フルクトース2,6-ビスリン酸自体がPFK-2に結合してその活性を増幅することにより、この活性化ループを強化する。

PFK-2活性化因子の多様な配列には、レスベラトロールのような分子も含まれる。レスベラトロールは、SIRT1が介在するLKB1の脱アセチル化を通じて間接的にPFK-2活性を高め、それによってAMPKの活性化を促進する。メトホルミンとエピガロカテキンガレート（EGCG）もまた、AMPK経路を利用してPFK-2の活性化を促進し、解糖系制御における酵素の中心的役割を強調している。D-チロイノシトールとシグリタゾンは、PFK-2活性化に収束するインスリンシグナル伝達を強化し、一方、ピコリン酸クロムは、インスリン感受性を高め、その後のPFK-2のアップレギュレーションを促進する。これらの化学物質を総合すると、PFK-2の多面的な制御を強調するだけでなく、この酵素が細胞のエネルギー代謝に重要な影響を及ぼすことを明らかにする複雑なネットワークを形成している。