PFK-2 car阻害剤
一般的な PFK-2 car 阻害剤には、3-(3-ピリジル)-1-(4-ピリジル)-2-プロペン-1-オン-d4 CAS 13309-08-5、2,6-ジクロロピリジン-4-カルボン酸 CAS 5398-44-7、4-メチルウンベリフェロン CAS 90-33-5、ドキソルビシン CAS 23214-92-8、2-デオキシ-D-グルコース CAS 154-17-6。
ホスホフルクトキナーゼ-2（PFK-2）阻害剤は、細胞内の基本的な代謝過程である解糖系の複雑な経路内で、PFK-2酵素の活性を正確に制御するために戦略的に設計された化学的に多様な化合物群を構成しています。PFK-2は、この経路においてフルクトース-6-リン酸（F6P）をフルクトース-2,6-ビスリン酸（F2,6BP）に変換する役割を果たします。特に、F2,6BPは解糖系のもう一つの重要な酵素であるホスホフルクトキナーゼ-1（PFK-1）の強力なアロステリック活性化因子として機能します。PFK-2の調節は、酵素内の特定のセリン残基のリン酸化と脱リン酸化を通じて行われます。PFK-2のキナーゼ形態はF2,6BPの合成を促進し、解糖系の活性を高めます。逆に、酵素のホスファターゼ形態（FBPase-2）はF2,6BPの脱リン酸化を触媒し、その減少と解糖系の流れの抑制を引き起こします。
PFK-2阻害剤は、PFK-2の二つの形態の間の微妙な均衡を一方に傾けることでその影響を発揮します。通常、これらの阻害剤はPFK-2のキナーゼ活性を標的として阻害し、F6PからF2,6BPへの変換を妨げます。この阻害によりPFK-1の活性化が抑制され、解糖系の活性が大幅に減少します。PFK-2阻害剤の化学組成と構造は大きく異なり、自然に存在するものや合成されたものを含む多様な化合物が存在します。PFK-2阻害剤の選択は、PFK-2酵素の特定の領域と相互作用し、その機能を効果的に妨害する能力によって決定されます。リン酸化の過程とそれに伴う解糖系の調節におけるPFK-2阻害の分子メカニズムの包括的な理解は、細胞代謝研究、生化学、および細胞生物学の分野において非常に重要です。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propene-1-one-d4 | 13309-08-5 | sc-216352 | 1 mg | $360.00 | ||
3-(3-ピリジニル)-1-(4-ピリジニル)-2-プロペン-1-オンとしても知られる3POは、PFK-2を選択的に阻害し、がん細胞の解糖を阻害することができる。 | ||||||
2,6-Dichloropyridine-4-carboxylic acid | 5398-44-7 | sc-256360 | 1 g | $51.00 | ||
この化合物はPFK-2を阻害し、解糖を制御する可能性が研究されている。 | ||||||
4-Methylumbelliferone | 90-33-5 | sc-206910 sc-206910A sc-206910B sc-206910C sc-206910D | 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $34.00 $55.00 $138.00 $423.00 $954.00 | 2 | |
抗炎症作用で知られる4-メチルウンベリフェロンは、PFK-2を阻害することができ、解糖系への影響も探索されている。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
これは、その作用機序の一部としてPFK-2を阻害し、がん細胞の解糖系活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
主に解糖を阻害するグルコース類似体であるが、2-デオキシ-D-グルコースはグルコース代謝を阻害することによって間接的にPFK-2活性に影響を及ぼす。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはPFK-2の活性をある程度阻害することが知られており、身体への刺激作用に寄与している。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコンに含まれるこの化合物はPFK-2を阻害することが報告されており、解糖に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
綿実に含まれる天然化合物であるゴシポールは、PFK-2活性を阻害することができる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
赤ブドウやワインに含まれるこのポリフェノール化合物は、PFK-2を阻害し、解糖を調節する可能性について研究されている。 | ||||||