PERK阻害剤

一般的なPERK阻害剤には、GSK2656157 CAS 1337532-29-2、4-フェニル酪酸 CAS 1821- 12-1、サルブリナル CAS 405060-95-9、ISRIB および 17-AAG CAS 75747-14-7。

PERK（タンパク質キナーゼRNA様小胞体キナーゼ）阻害剤は、分子生物学および細胞シグナル伝達研究の分野において非常に重要な化学化合物の一種です。PERKは小胞体（ER）ストレスの主要センサーのひとつであり、ER内のタンパク質の折りたたみが妨げられるような様々な環境的・生理学的課題に対する細胞の反応です。PERKが活性化されると、タンパク質の合成を減らし、折りたたみ構造を持たない、または誤った折りたたみ構造を持つタンパク質を処理するERの能力を高めることで、ERの恒常性を回復させることを目的としたシグナル伝達カスケードを開始します。このプロセスは、細胞がストレス状態に適応するのを助け、またアポトーシス（細胞死）を引き起こすこともあります。

PERK阻害剤は、PERKキナーゼの活性を調節するように設計されており、多くの場合、そのリン酸化と活性化を阻害することで調節します。PERKを阻害することで、これらの化合物は、PERKの機能を包含する複雑な細胞経路である未加工タンパク質応答（UPR）に影響を与えることができます。研究者たちは、細胞生理学および疾患における小胞体ストレスとUPRの役割を調査する上で、PERK阻害剤を貴重なツールとして利用しています。これらの阻害剤により、科学者たちはPERKシグナル伝達を遮断した場合の影響を調査することができ、ストレスに対する細胞適応を司る分子メカニズムや、神経変性疾患、糖尿病、癌などの小胞体機能不全に関連する状態への影響について解明が進んでいます。 PERKの制御と阻害の複雑性を理解することは、ストレス反応と細胞の運命決定の間の複雑な相互作用を解明する上で不可欠です。