GSK2656157 の分子構造、CAS番号: 1337532-29-2
GSK2656157 (CAS 1337532-29-2)
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別名:
1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoro-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-ethanone
アプリケーション:
GSK2656157はATP競合的で高選択的なPERK阻害剤である
CAS 番号:
1337532-29-2
純度:
≥95%
分子量:
416.45
分子式:
C23H21FN6O
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GSK2656157は、プロテインキナーゼPERK（プロテインキナーゼR（PKR）様小胞体キナーゼ）の阻害剤として作用する研究用化学物質である。PERKはアンフォールデッドタンパク質応答（UPR）の不可欠な部分として、特に小胞体ストレスの条件下で、細胞の恒常性の維持に重要な役割を果たしている。GSK2656157は、タンパク質合成の制御やストレス条件下での細胞運命決定の決定など、様々な細胞プロセスにおけるPERKの役割を理解するための研究に利用されている。PERKを阻害することで、その機能と調節異常がもたらす結果を調べることができ、神経変性やがんなどの小胞体ストレスに関連する疾患の理解につながる。さらに、GSK2656157は、様々な研究モデルにおいてUPR経路を標的とする可能性を探るために用いられている。
GSK2656157 (CAS 1337532-29-2) 参考文献
- 抗腫瘍および血管新生阻害活性を有する新規PERKキナーゼ阻害剤の特性評価。 | Atkins, C., et al. 2013. Cancer Res. 73: 1993-2002. PMID: 23333938
- PERK阻害剤であるGSK2656157は, マクロファージ様J774.1細胞においてカスパーゼ1の活性化を阻害することにより, LPS誘発IL-1β産生を減少させた。 | Ando, T., et al. 2016. Immunopharmacol Immunotoxicol. 38: 298-302. PMID: 27251848
- PERK阻害剤が新たな強力なRIPK1阻害剤となるとき：GSK2606414とGSK2656157の特異性と使用に関する重要な問題。 | Rojas-Rivera, D., et al. 2017. Cell Death Differ. 24: 1100-1110. PMID: 28452996
- PERK-eIF2α-CHOP経路を介しててんかん重積状態（SE）によって誘導される小胞体（ER）ストレスに対するメトホルミン治療の効果。 | Chen, J., et al. 2018. Bosn J Basic Med Sci. 18: 49-54. PMID: 28686850
- 低強度体外衝撃波治療はPERK/ATF4経路を介して筋新生を促進する。 | Wang, B., et al. 2018. Neurourol Urodyn. 37: 699-707. PMID: 28763567
- PI3K経路とPERK経路を同時に標的とすることで, 細胞死が促進され, 食道扁平上皮癌の臨床的予後が改善する。 | Wang, SQ., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 493: 534-541. PMID: 28867195
- PERKの減弱は膵島におけるグルコース刺激インスリン分泌を促進する。 | Kim, MJ., et al. 2018. J Endocrinol. 236: 125-136. PMID: 29273589
- 小胞体ストレス異常による神経細胞-IFNβは, TBI後のミクログリア活性化とT細胞浸潤による白質障害を誘発する。 | Sen, T., et al. 2020. J Neurosci. 40: 424-446. PMID: 31694961
- ウシ肝細胞におけるNEFA誘導PERK-eIF2αシグナル経路による脂質代謝制御機構の解明。 | Huang, Y., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 211: 105893. PMID: 33819629
- HeLa細胞における6-メトキシフラボンの効果とアポトーシス機構。 | Zhang, C., et al. 2022. Biomarkers. 27: 470-482. PMID: 35400257
- 分子モデリングにより, PERK阻害剤のRIPK1に対する選択性の構造的根拠が示された。 | Chintha, C., et al. 2019. RSC Adv. 10: 367-375. PMID: 35558862
- トキソプラズマ・ゴンディ濃顆粒タンパク質3は, PERK経路を活性化することにより, 小胞体ストレス誘発アポトーシスを促進する。 | Obed, C., et al. 2022. Parasit Vectors. 15: 276. PMID: 35918751
- アトラクチレノリドIIIは, GRP78/PERK/CHOPシグナル伝達経路を通じて小胞体ストレスを抑制することにより, H9c2細胞のアポトーシスを抑制する。 | Zuo, MY., et al. 2022. Evid Based Complement Alternat Med. 2022: 1149231. PMID: 36159560
- ERストレス依存性PERK-CHOPシグナル伝達経路を介した肝細胞癌誘導CTLの枯渇と回復。 | Guo, M., et al. 2022. Can J Gastroenterol Hepatol. 2022: 6413783. PMID: 36262827
- 脊髄損傷後のプロテインキナーゼR様小胞体キナーゼシグナル伝達の急性薬理学的阻害は, オリゴデンドロサイトを温存し, 運動機能の回復を改善する。 | Saraswat Ohri, S., et al. 2023. J Neurotrauma.. PMID: 36503284
の阻害剤である：
nephrin, PERK.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GSK2656157, 10 mg | sc-490341 | 10 mg | $165.00 | |||
GSK2656157, 50 mg | sc-490341A | 50 mg | $665.00 | |||
GSK2656157, 100 mg | sc-490341B | 100 mg | $1265.00 | |||
GSK2656157, 250 mg | sc-490341C | 250 mg | $2350.00 |