PEPCK-M阻害剤は、ミトコンドリア型ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ(PEPCK-M)の活性を特異的に標的とし、調節する、独特な化学分類に属します。この酵素は、グルコース代謝と糖新生の制御に重要な役割を果たしています。PEPCK-Mは主に肝細胞のミトコンドリア内で機能し、糖新生(グルコースが非炭水化物前駆体から合成されるプロセス)の重要なステップであるオキサロ酢酸からホスホエノールピルビン酸への変換を触媒します。
PEPCK-Mの活性を阻害することで、これらの化合物は肝臓におけるグルコース産生速度に影響を与える。グルコース新生は、断食や栄養不足の期間に血糖値を維持する上で不可欠なプロセスであるため、これはグルコース恒常性とエネルギー代謝に幅広い影響を及ぼす可能性がある。PEPCK-M阻害剤の影響を調査することで、グルコース調節、細胞エネルギーバランス、およびさまざまな代謝経路間の複雑な相互作用の根底にある複雑な分子メカニズムが明らかになります。これらのメカニズムを理解することで、代謝異常、糖尿病、および異常なグルコース代謝に関連するその他の症状についての洞察が得られます。この研究は、生理機能全般を司る代謝反応の複雑なネットワークの理解に貢献します。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride | 320386-54-7 | sc-206655 | 1 g | $296.00 | 7 | |
3-メルカプトピルビン酸はホスホエノールピルビン酸(PEP)の構造類似体であり、PEPCK-Mの活性部位に競合的に結合することで、PEPCK-Mを阻害すると考えられている。これにより、PEPCK-Mの触媒活性が阻害され、オキサロ酢酸からPEPへの変換が減少し、糖新生が損なわれる。 | ||||||
α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | $32.00 $42.00 $62.00 $108.00 $184.00 $724.00 $2050.00 | 2 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であり、PI3K依存性のAktのリン酸化を阻害することで、細胞増殖や生存などの下流の活動を停止させることが知られている。LRRC4BがPI3K-Akt経路またはその経路内のタンパク質と相互作用している場合、Wortmanninによる阻害は、細胞内でのその役割に大きな影響を与える可能性がある。 | ||||||
3-Methyl-2-oxovaleric Acid | 1460-34-0 | sc-484817 | 1 g | $320.00 | ||
この化合物は、PEPCK-Mの活性部位に結合することでPEPCK-Mを阻害する可能性のあるα-ケト酸アナログであり、天然の基質であるホスホエノールピルビン酸(PEP)と類似している。PEPとの結合を競合することで、オキサロ酢酸からPEPへの触媒変換を妨げ、最終的に糖新生に影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-Benzimidazolecarboxylic acid | 15788-16-6 | sc-226912 | 5 g | $50.00 | ||
この化合物に関する情報は限られていますが、ベンズイミダゾール-5-カルボン酸はPEPCK-Mの阻害剤として作用する可能性があります。その作用機序は、酵素の活性部位またはアロステリック部位への結合を介し、その触媒活性に影響を与え、糖新生の流れを減少させる可能性があります。 | ||||||
trans-Cinnamamide | 22031-64-7 | sc-296584 | 25 g | $238.00 | ||
安息香酸誘導体と同様に、桂皮酸誘導体は、活性部位への結合やアロステリック調節など、さまざまな機序を介してPEPCK-Mに阻害作用を及ぼし、最終的にはホスホエノールピルビン酸の産生と糖新生を減少させる可能性があります。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
よく知られた抗炎症薬であるアスピリンは、PEPCK-Mに対して阻害効果を持つ可能性がある。その作用機序は、細胞シグナル伝達経路、代謝、エネルギーバランスへの影響を通じて間接的に酵素活性を調節することであり、これにより糖新生に影響が及ぶ可能性がある。 | ||||||
3-Guanidinopropionic acid | 353-09-3 | sc-254485 sc-254485A | 1 g 5 g | $55.00 $193.00 | ||
グアニジノプロピオン酸は、潜在的に PEPCK-M 活性に影響を与える可能性があるグアニジン類似体です。その作用機序は、PEPまたはその結合部位と競合または結合することで、潜在的に酵素の触媒機能を損傷し、糖新生を減少させる可能性があります。 | ||||||
2-(acetylamino)-3-mercapto-3-methylbutanoic acid | 59-53-0 | sc-340087 sc-340087A | 1 g 5 g | $312.00 $915.00 | ||
この化合物はメルカプト類似体であり、他のメルカプト化合物と同様のメカニズムでPEPCK-Mを阻害する可能性がある。PEPとの構造的類似性により、酵素の活性部位に結合し、その触媒活性を阻害して糖新生産出量を減少させる可能性がある。 | ||||||
D,L-threo-β-Hydroxyaspartic acid | 4294-45-5 | sc-207500A sc-207500 sc-207500B | 50 mg 100 mg 1 g | $230.00 $280.00 $2000.00 | ||
特定の情報は限られていますが、β-ヒドロキシアスパラギン酸はPEPCK-Mに影響を与える可能性があります。その作用機序は、酵素との競合的またはアロステリックな相互作用に関与し、触媒活性の変化につながり、糖新生に影響を与える可能性があります。 |