PEPCK-M アクチベーター

一般的なPEPCK-M活性化剤には、デキサメタゾン CAS 50-02-2、フォルスコリン CAS 66575-29-9、レチノイン酸、 all trans CAS 302-79-4、ロシグリタゾン CAS 122320-73-4、ピオグリタゾン CAS 111025-46-8などがある。

PEPCK-M活性化剤は、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ（PEPCK-M）のミトコンドリアアイソフォームの活性または発現を刺激する化合物である。PEPCKは、非糖質前駆体からグルコースを生成する代謝経路である糖新生に関与する重要な酵素である。PEPCKには、細胞質型（PEPCK-C）とミトコンドリア型（PEPCK-M）の2つのアイソフォームがある。PEPCK-Cは、特に肝臓での糖新生により伝統的に関連しているが、PEPCK-Mは腎臓や小腸を含む様々な組織で役割を果たしている。

PEPCK-Mは、オキサロ酢酸からホスホエノールピルビン酸（PEP）への変換を触媒する。これにより、トリカルボン酸（TCA）サイクルと糖新生間の炭素基質の移動を促進し、代謝の柔軟性とエネルギー恒常性において極めて重要な役割を果たす。PEPCK-M活性化剤は、酵素の活性または発現を増強することにより、糖新生経路を通る代謝産物のフラックスを増強し、非糖質源からのグルコース産生を促進することができる。中枢性炭素代謝と糖新生を橋渡しするPEPCK-Mの重要性を考えると、PEPCK-M活性化のメカニズムとその意味を理解することは、特に絶食時や代謝ストレス時のエネルギー産生の複雑なバランスに深い洞察を与える。PEPCK-M活性化因子の役割を掘り下げることで、グルコースの恒常性を維持するために採用される細胞戦略の包括的な見解が得られ、様々なエネルギー需要と基質利用可能性に対応する代謝経路の微妙な相互作用が浮き彫りになる。