Peg10 アクチベーター

一般的なペグ10活性化剤には、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、レスベラトロール CAS 501-36-0、酪酸ナトリウム CAS 156-54-7、5-アザシチジン CAS 320-67-2、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4などがあるが、これらに限定されるものではない。

Peg10活性化剤は、様々なメカニズムにより、細胞増殖と生存に関与するPeg10の機能的活性を増強する特殊な化合物群である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはPeg10の機能に関連するシグナル伝達経路に関与する基質をリン酸化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の活性を亢進させ、成長と分化におけるPeg10の役割に有利な細胞内環境を促進することによって、Peg10の機能をサポートする可能性がある。さらに、PI3K阻害剤であるLY294002とMEK阻害剤であるU0126とSB203580は、細胞内のシグナル伝達の均衡を調節することによって間接的にPeg10の活性を上昇させ、それによってPeg10が増殖と生存の経路に関与するのに有利な状況を作り出す可能性がある。

細胞内カルシウムレベルを上昇させるA23187（カルシマイシン）の作用は、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する可能性があり、その結果、カルシウムシグナル伝達によって調節される細胞プロセスとの関連により、間接的にPeg10の機能的活性を促進する可能性がある。ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は、Peg10が作用する経路における競合的阻害を緩和し、Peg10の活性を高める可能性がある。Wntアゴニスト1は、Wntシグナル伝達経路を活性化することにより、分化や増殖などPeg10の役割が有益である細胞内状況をサポートするであろう。最後に、ジブチリル-cAMPは、cAMPを模倣することにより、PKAを活性化し、Peg10に関連する細胞機能を増強する。これらの化学的活性化因子は全体として、Peg10の発現を直接増加させたり、直接活性化させたりすることなく、Peg10の機能的活性を増強するために、異なるが相互に結びついたシグナル伝達経路を介して働く。