PECI アクチベーター

一般的なPECI活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ワイ14643 CAS 50892-23-4、ベザフィブラートCAS 41859-67-0、フェノフィブラートCAS 49562-28-9、LTB4（ロイコトリエンB4）CAS 71160-24-2などがあるが、これらに限定されるものではない。

PECI活性化剤は、一般にPECIと呼ばれるペルオキシソーム トランス-2-エノイル-CoA還元酵素の活性を増強する特殊な化合物群である。この酵素は脂肪酸の代謝、特にペルオキシソームで起こるα酸化の過程で重要な役割を果たす。PECIの活性化剤は、この代謝プロセスの微調整に関与し、酵素が最適な効率で機能するようにしている。これらの化合物は、酵素の活性部位に直接結合したり、酵素のコンフォメーションをより活性の高い形に変化させたり、PECIの活性を調節する調節部位に関与するなど、様々なメカニズムで効果を発揮する。活性化因子の中には、酵素の構造を安定化させ、触媒能を高めるものもある。PECI活性の正確な増強は、PECIが関与する代謝経路に大きな影響を及ぼし、主に細胞のエネルギーバランスと膜構造の維持に重要な超長鎖脂肪酸の分解と合成に影響を及ぼす。

PECI活性化因子の生化学的活性化機構は多様であり、酵素の制御と細胞代謝内での統合の複雑さを反映している。これらの活性化因子には、PECIに結合してその触媒回転数を増加させることができる、酵素の天然基質や生成物を模倣した低分子有機分子が含まれる。また、アロステリックエフェクターとして機能するものもあり、活性部位とは異なる部位に結合し、酵素活性の上昇をもたらす構造変化を引き起こす。活性化因子の中には、PECIの補酵素の酸化還元状態に影響を与えるものもある。PECIは還元-酸化のメカニズムで作用するため、補酵素の酸化還元状態は酵素活性に不可欠である。補酵素を還元状態に維持することによって、これらの活性化剤は、PECIが脂肪酸基質を継続的に処理できるようにする。さらに、ある種の活性化因子は、ペルオキシソームの脂質二重層と相互作用することにより、酵素の微小環境に影響を与え、間接的にその活性を調節する。