PEBP2αA アクチベーター

一般的なPEBP2αA活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、5-アザシチジン CAS 320-67-2、リチウム CAS 7439-93-2、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

PEBP2αAアクチベーターは、様々な細胞メカニズムやシグナル伝達経路を通してPEBP2αAの機能的活性を促進する多様な化合物から構成されている。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PEBP2αAをリン酸化し、DNA結合親和性と転写効果を高める可能性がある。5-アザシチジンは、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することで、PEBP2αAが転写可能になる遺伝子をアップレギュレートし、遺伝子発現におけるPEBP2αAの役割を増幅させる。塩化リチウムとレチノイン酸は、どちらも間接的にPEBP2αAの活性に影響を与える。リチウムはGSK-3阻害によってβ-カテニンを安定化させ、PEBP2αAと協力して遺伝子の制御を行うが、レチノイン酸は細胞分化を誘導することによって、PEBP2αAの役割を増強することができる。ジブチリル-cAMPとフォルスコリンは、細胞内のcAMPを増加させ、PKAを活性化することで、関連する基質のリン酸化を通して、PEBP2αAの転写出力を高める可能性がある。TGF-βシグナル伝達を阻害するSB431542と、ヒストンのアセチル化を促進するトリコスタチンA(TSA)は、どちらもPEBP2αAの活性にとって好ましい転写環境を作り出す。

さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）とスルフォラファンは、それぞれキナーゼ活性を調節し、遺伝子発現を誘導することで、PEBP2αA活性を増強する条件を育む。オルティプラズは、Nrf2を活性化することにより、PEBP2αAの標的と重なる抗酸化応答エレメントを持つ遺伝子の発現を誘導し、その転写活性を増強する。最後に、ゾレドロン酸は、ファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害することで、スモールGTPaseによる負の制御を防ぎ、間接的にPEBP2αAの活性をサポートする。これらのPEBP2αA活性化因子は、その標的を定めた生化学的作用を通して、造血分化に関与する遺伝子の制御に重要な転写因子であるPEBP2αAの機能的活性を、蛋白自体のアップレギュレーションや直接的な活性化を必要とすることなく増強する。