PDZ-RhoGEF阻害剤
一般的なPDZ-RhoGEF阻害剤には、ロバスタチン CAS 75330-75-5、ラトルニンA、ラトルニンA CAS 76343-93-6、シンバスタチン CAS 79902-63-9、アトルバスタチン CAS 134523-00-5、およびシトキナーゼD CAS 22144-77-0。
PDZ-RhoGEF阻害剤には、Rho GTPaseシグナル伝達に関与するグアニンヌクレオチド交換因子PDZ-RhoGEFの活性を間接的に抑制する様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤はPDZ-RhoGEFを直接標的とするのではなく、PDZ-RhoGEFの機能に不可欠な上流の経路や機構を調節することで影響を及ぼす。このクラスは、コレステロール低下作用のあるスタチン、アクチン細胞骨格破壊剤、Rho GTPアーゼ活性に影響を及ぼすことが知られている特異的毒素など、多様であることが特徴である。
ロバスタチン、シンバスタチン、アトルバスタチン、メバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンなどのスタチンは、Rho GTPaseの翻訳後修飾に重要なメバロン酸経路を阻害する。この阻害はRho GTPaseの活性に影響を与え、ひいてはPDZ-RhoGEFの活性低下につながる。クロストリジウム・ディフィシル（Clostridium difficile）由来のトキシンBのような化合物はRho GTPaseを直接標的とし、その活性を阻害するため、PDZ-RhoGEFの機能を低下させる可能性がある。アクチン重合に対する作用で知られるラトルンクリンBやサイトカラシンDも、Rho GTPaseシグナル伝達によって密接に制御されているアクチン細胞骨格を変化させることによって、間接的にPDZ-RhoGEFに影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
コレステロール低下剤であるロバスタチンは、脂質ラフトの組成と細胞内コレステロールレベルを変化させることで、間接的にRho GTPaseシグナル伝達に影響を及ぼし、PDZ-RhoGEFの阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルヌリンBはアクチンの重合を阻害します。アクチン細胞骨格を変えることで、PDZ-RhoGEFがRho GTPaseを介してアクチン細胞骨格の制御に関与しているため、間接的にPDZ-RhoGEFの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
他のスタチンと同様に、シンバスタチンはメバロン酸経路を阻害し、Rho GTPaseの機能に必要なイソプレノイド合成に影響を与えます。この阻害は間接的にPDZ-RhoGEF活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
もう一つのスタチンであるアトルバスタチンは、メバロン酸経路を阻害することで同様の働きをする。Rho GTPアーゼシグナル伝達に対するその効果は、間接的にPDZ-RhoGEFの阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
チトカラシンDはアクチン重合を阻害する。細胞骨格に対するその影響は、Rho GTPaseを介して細胞骨格制御に関与するPDZ-RhoGEF活性に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
メバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、メバロン酸経路、ひいてはRho GTPase活性に影響を与える。これはPDZ-RhoGEFの間接的阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
スタチンファミリーの一員であるプラバスタチンも同様に、Rho GTPase活性に影響を与えるメバロン酸経路を阻害し、PDZ-RhoGEF阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
もう一つのスタチンであるロスバスタチンは、メバロン酸経路を介してRho GTPase活性に影響を与え、PDZ-RhoGEF阻害をもたらす可能性がある。 | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
グアニンヌクレオチド合成に影響を与えうる免疫抑制剤であるミコフェノール酸モフェチルは、間接的にRho GTPase活性、ひいてはPDZ-RhoGEFの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||