PDSS1阻害剤
一般的なPDSS1阻害剤には、Decylubiquinone CAS 55486-00-5、Terbinafine CAS 91161-71-6、Zaragozic 酸A CAS 142561-96-4、クロマゾン CAS 81777-89-1、メバスタチン（コンパクチン）CAS 73573-88-3などがある。
PDSS1の化学的阻害剤は、ユビキノン生合成経路におけるその機能を阻害するために、様々なメカニズムで作用する。デシルビキノンはPDSS1の天然基質であるユビキノンと直接競合し、4-ヒドロキシ安息香酸からポリプレニル-4-ヒドロキシ安息香酸への変換を触媒する酵素の能力を効果的に低下させる。この競合的阻害は、基質類似体を用いて酵素の活性を低下させる方法の典型的な例である。同様に、テルビナフィンとザラゴジック酸AはPDSS1の上流の酵素を標的とする。テルビナフィンはスクアレンエポキシダーゼを阻害し、PDSS1の酵素活性に必要な前駆体であるファルネシルピロホスフェート（FPP）の利用を制限する。クロマゾンは、PDSS1の活性に必要なユビキノン合成の重要な前駆体であるイソプレノイドの生合成を阻害する。これらの前駆体の利用可能性が減少すると、結果的にPDSS1の活性が制限される。
さらに、メバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、アトルバスタチン、プラバスタチンを含む一連の阻害剤は、PDSS1の機能に不可欠なイソプレノイドユニットを供給するメバロン酸経路の鍵となる酵素であるHMG-CoA還元酵素を標的として阻害作用を発揮する。HMG-CoA還元酵素が阻害されると、イソプレノイドのプールが減少するため、間接的にPDSS1の活性が制限される。フェノフィブラートとロシグリタゾンは、それぞれPPARαとPPARγ受容体の活性化を通して、PDSS1の最適な機能に必要な脂質とイソプレノイドの合成と利用可能性を変化させる形で脂質代謝を調節する。最後に、ピリダベンは複合体Iの電子輸送鎖を阻害することによって作用する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | $69.00 $260.00 | 10 | |
デシルユビキノンはユビキノンの類似体であり、PDSS1が4-ヒドロキシ安息香酸からポリプレニル-4-ヒドロキシ安息香酸への変換に重要な役割を果たす生合成経路において、天然の基質であるユビキノンと競合する。この競合により、基質競合によってPDSS1の活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
テルビナフィンは、コレステロール生合成経路における PDSS1 ステップの上流酵素であるスクアレンエポキシダーゼを阻害します。スクアレンエポキシダーゼの阻害は、PDSS1の機能に必要な基質であるファルネシルピロリン酸（FPP）の枯渇につながります。 | ||||||
Clomazone | 81777-89-1 | sc-234404 | 100 mg | $117.00 | ||
クロマゾンは、ユビキノン合成の前駆体であるイソプレノイドの生合成を阻害することが知られています。PDSS1は機能を発揮するためにイソプレノイド単位を必要とします。そのため、その生合成が阻害されると間接的にPDSS1が阻害されます。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
メバスタチンは、メバロン酸経路の初期酵素であるHMG-CoA還元酵素の競合的阻害剤です。この酵素の阻害により、PDSS1の機能に必要なイソプレノイドの全体量が減少するため、間接的にPDSS1が阻害されます。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、イソプレノイドの産生を減少させます。これらのイソプレノイド単位はユビキノン合成におけるPDSS1活性に不可欠であるため、結果としてPDSS1の機能が阻害されます。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
もう一つのHMG-CoA還元酵素阻害薬であるシンバスタチンは、PDSS1の活性に必要なイソプレノイドの供給を減少させ、それによって間接的に補酵素Qの生合成におけるPDSS1の機能を阻害する。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
アトルバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、ユビキノン合成の基質であるイソプレノイドの合成を減少させます。この基質の不足は、間接的にPDSS1の酵素機能を阻害します。 | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
プラバスタチンはHMG-CoA還元酵素を阻害し、イソプレノイドの合成を減少させる。PDSS1はユビキノン合成にこれらのイソプレノイドを必要とするため、プラバスタチンによってその機能が間接的に阻害される。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPARα）を活性化し、脂質代謝に関与する遺伝子の発現に影響を与える。これにより、PDSS1の酵素活性に必要な前駆体の利用可能性が変化し、間接的にPDSS1を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPARγアゴニストであるロシグリタゾンは脂質代謝を変化させ、PDSS1の機能に必要なイソプレノイドやその他の脂質の合成に影響を与える可能性があり、間接的にPDSS1の酵素活性を阻害する可能性があります。 | ||||||