PDK2 アクチベーター
一般的なPDK2活性化剤には、リポ多糖、大腸菌O55:B5 CAS 93572-42-0、Ob (hBA-147) CAS 17 7404-21-6、インシュリン CAS 11061-68-0、パルミチン酸 CAS 57-10-3、ピルビン酸 CAS 127-17-3。
PDK2活性化物質には、複数の細胞および代謝メカニズムを通じて酵素活性を増強することができる様々な化合物が含まれる。これらの活性化因子はPDK2に直接結合するのではなく、PDK2が活動する生化学的環境を変化させたり、PDK2の発現や活性を制御するシグナル伝達経路を調節することによって間接的に影響を及ぼす。例えば、リンゴ酸ジメチルのようなアナプレロティックな基質はアセチル-CoAの蓄積につながる可能性があり、このような状況ではPDK2を活性化してPDH複合体の過剰活性化を抑制し、グルコース由来の炭素を同化過程のために温存する必要がある。
さらに、レプチンやインスリンのようなホルモンやその他のシグナル伝達分子は、PDK2の活性化を促進する。レプチンがJAK/STAT経路を活性化し、インスリンがPI3K/Akt経路に作用することは、どちらもPDK2の発現をアップレギュレートすることによってPDK2活性を調節することに収束し、グルコースと脂質の代謝におけるこの酵素の不可欠な役割を反映している。さらに、β-ヒドロキシ酪酸のような化合物や、MHY1485のような化合物によるmTOR経路の活性化によって示される栄養状態の変化は、細胞のエネルギー状態に対するPDK2の応答性を強調している。このような適応により、PDK2活性は細胞の要求と全身的な代謝の合図に確実に一致する。従って、PDK2活性化剤は、様々な代謝の必要性に応じてエネルギー産生を調節する細胞の能力を促進する薬剤とみなすことができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lipopolysaccharide, E. coli O55:B5 | 93572-42-0 | sc-221855 sc-221855A sc-221855B sc-221855C | 10 mg 25 mg 100 mg 500 mg | $96.00 $166.00 $459.00 $1615.00 | 12 | |
炎症の強力な誘導物質として、LPSはNF-κBを活性化し、PDK2の発現を増加させ、その活性を高めることが示されている。 | ||||||
Ob (hBA-147) | sc-4912 | 1000 µg | $253.00 | 1 | ||
アディポカインはJAK/STATシグナル伝達経路を活性化することができる。この経路の活性化は下流でPDK2のアップレギュレーションにつながる。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
PI3K/Akt経路を活性化し、グルコース代謝調節における経路の役割の一部としてPDK2の発現と活性を増加させる。 | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
遊離脂肪酸の増加は、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体（PPAR）経路を介してPDK2の発現を誘導し、脂質代謝とPDK2の制御を結びつける。 | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | $40.00 $94.00 | ||
逆説的ではあるが、ある文脈では、ピルビン酸の増加はPDK2活性を高めてアセチル-CoAへの変換を減少させ、代謝フラックスのバランスをとることができる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
細胞内カルシウムレベルを上昇させ、PDK2活性をリン酸化し増加させるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。 | ||||||
MHY1485 | 326914-06-1 | sc-507522 | 10 mg | $140.00 | ||
mTORシグナル伝達は細胞代謝を制御する栄養感知経路に関与しているため、mTORを活性化する化学物質もPDK2活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Benfotiamine | 22457-89-2 | sc-204639 sc-204639A | 250 mg 1 g | $51.00 $168.00 | ||
チアミン誘導体は代謝プロセスに関与しており、細胞のエネルギー状態や代謝物レベルを変化させることによって、間接的にPDK2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
3-Hydroxybutyric acid | 300-85-6 | sc-231749 sc-231749A sc-231749B | 1 g 5 g 25 g | $70.00 $120.00 $440.00 | ||
細胞のエネルギー状態を知らせるケトン体。レベルが上昇すると、グルコースを節約するためにPDK2をアップレギュレーションするなど、適応反応を引き起こす可能性がある。 | ||||||