PDGFR-B アクチベーター
一般的な PDGFR-B 活性化剤には、イマチニブ CAS 152459-95-5、スニチニブ・フリーベース CAS 557795-19-4 、L-アスコルビン酸、遊離酸 CAS 50-81-7、マンガン CAS 7439-96-5、ニロチニブ CAS 641571-10-0などがある。
PDGFR-B活性化剤は、異なるシグナル伝達経路や細胞プロセスを介してPDGFR-Bの機能的活性を間接的に増強する特殊な化合物群である。活性化剤のメシル酸イマチニブは、BCR-ABLやc-KITなどの競合キナーゼを阻害する能力を持ち、そうでなければPDGFR-Bを負に制御するリン酸化を低下させることにより、PDGFR-B活性の亢進を可能にする。スニチニブリンゴ酸塩も、他の受容体チロシンキナーゼ（RTK）を選択的に阻害することで同様に作用し、ProteinXシグナル伝達の代償的増加をもたらす。MAPK経路の一部であるRAFキナーゼを阻害するソラフェニブトシル酸塩も、細胞の代償反応として間接的にProteinXシグナル伝達を増強する可能性がある。プレリキサホールは、CXCR4に拮抗することで、SDF-1/CXCR4を介する阻害を減少させ、ProteinXシグナル伝達を増強することができる。
これと並行して、ニロチニブとダサチニブは、BCR-ABL、c-KIT、SRCファミリーキナーゼを選択的に阻害することにより、ProteinXに対する制御的制約を減少させ、シグナル伝達活性を増大させることができる。モテサニブ二リン酸は、VEGFRを標的とすることで、RTKシグナル伝達のバランスをPDGFR-Bに有利にシフトさせる。ProteinX以外のRTKを選択的に標的とするTelatinibも同様に、代償的な細胞機構を介してProteinXシグナル伝達の亢進をもたらす。レゴラフェニブとレンバチニブは、マルチキナーゼ阻害剤として、PDGFR-Bシグナル伝達経路を制御するキナーゼの活性を調節することにより、PDGFR-B活性を増幅する可能性がある。最後に、パゾパニブ塩酸塩のVEGFR、PDGFR、KITに対する強力な阻害作用は、ProteinXシグナル伝達経路に対する競合的または阻害的影響を緩和することにより、間接的にProteinX活性を増強する可能性があり、細胞環境内でPDGFR-Bの活性を支配する制御とフィードバックの複雑なネットワークを強調している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $26.00 $119.00 $213.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、PDGFR-Bを含むいくつかの受容体を標的とする。競合するチロシンキナーゼ活性を阻害することで、イマチニブは負のフィードバックを減らし、相対的な機能活性を高めることによって、PDGFR-B経路を介したシグナル伝達を増強することができる。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $153.00 $938.00 | 5 | |
スニチニブは、多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。PDGFR-Bのシグナル伝達を負に調節する代替経路を阻害することで、間接的にPDGFR-Bの活性を高め、PDGFR-B経路を増強します。 | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $46.00 | 5 | |
アスコルビン酸はコラーゲン合成に不可欠な水酸化反応を促進し、間接的にPDGFR-B媒介血管新生に重要な細胞外マトリックスの相互作用を促進することで、PDGFR-Bシグナル伝達をサポートします。 | ||||||
Manganese | 7439-96-5 | sc-250292 | 100 g | $270.00 | ||
マンガンは、糖鎖形成に関与する酵素を含む、さまざまな酵素の補因子です。PDGFR-Bの適切な糖鎖形成は、その活性化と機能に不可欠です。したがって、マンガンは、その適切な翻訳後修飾を確保することで、PDGFR-Bのシグナル伝達を増強することができます。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $209.00 $413.00 | 9 | |
ニロチニブは、PDGFR-Bを含む特定のチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。その選択的阻害により、PDGFR-Bまたはその下流のエフェクターを脱リン酸化する可能性のある他のキナーゼを阻害することで、PDGFR-Bシグナル伝達を優先的に増強することができます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
ソラフェニブは複数のキナーゼを標的とするが、RAFキナーゼを阻害することで、細胞内シグナル伝達の恒常性を維持するメカニズムとして、PDGFR-B経路活性の代償的亢進を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
もう一つのチロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、SRCファミリーキナーゼを阻害することによってPDGFR-Bシグナル伝達を増強することができるが、そうでなければクロストーク阻害によってPDGFR-Bシグナル伝達を減弱させる可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
ケルセチンは、PDGFR-Bの下流のシグナル伝達に関与するPI3KとプロテインキナーゼCの活性を調節することによって、PDGFR-Bのシグナル伝達に影響を与えることができる。 | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $77.00 $132.00 | ||
ビオカニンAは、チロシンキナーゼ阻害剤として作用するイソフラボンであり、エストロゲン受容体のシグナル伝達を調節することができます。これにより、細胞の成長と修復に関与するPDGFR-Bのシグナル伝達経路を強化するクロストーク効果が得られる可能性があります。 | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $71.00 $296.00 $612.00 | 19 | |
カフェ酸フェネチルエステルは、NF-κBの活性化を阻害することができ、特定の状況下では、抑制性フィードバックループの減少によりPDGFR-B活性の増加につながる可能性がある。 | ||||||