PDE6Aα アクチベーター

一般的なPDE6Aα活性化剤には、IBMX CAS 28822-58-4、テオフィリンCAS 58-55-9、カフェインCAS 58-08-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

PDE6Aα活性化剤には、網膜細胞の光伝達経路と相互作用する一群の化学物質が含まれる。これらの化合物は、主に細胞内の環状ヌクレオチドレベルへの影響を通じて、間接的にPDE6Aαの活性を増強することができる。例えば、クエン酸シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルはPDE5を阻害し、cGMPレベルを上昇させることが知られている。このようなcGMPの蓄積は、その後、細胞がこれらの上昇したレベルを調節するために働くため、PDE6Aα活性に対する要求を増大させる可能性がある。同様に、IBMX、シロスタゾール、テオフィリン、カフェインなどの化合物も、cGMPレベルを上昇させる非選択的PDE阻害剤であり、視細胞内のcGMP恒常性を維持するためにPDE6Aα活性を増強する。

さらに、フォルスコリンなどの薬剤は、アデニル酸シクラーゼを活性化することにより、cAMPレベルを上昇させ、その効果を発揮する。cAMPの上昇は、一方の環状ヌクレオチドが増加すると他方の環状ヌクレオチドに影響を及ぼす代償メカニズムが生じるという相互調節を通じて、間接的にPDE6Aα活性に影響を及ぼす可能性がある。ビンポセチン、ジピリダモール、アナグレリドのような化合物は、他のPDEに作用し、cAMPとcGMPの両方のレベルを上昇させ、間接的にPDE6Aαを活性化する可能性がある。