Date published: 2025-9-10

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PDE3B阻害剤

一般的なPDE3B阻害剤には、Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4、Milrinone CAS 78415-72-2、Amrinone CAS 60719-84-8などが含まれるが、これらに限定されない。

ホスホジエステラーゼ3B(PDE3B)阻害剤は、多様な化学物質群を構成します。これらの化合物は酵素PDE3Bを直接標的とし、環状アデノシン一リン酸(cAMP)シグナル伝達経路の調節を通じて効果を発揮します。シロスタゾール、ミルリノーン、エノキシモンは、PDE3B阻害が心機能に与える影響を示す代表的な例である。これらの薬剤は細胞内cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、心収縮性に関与するタンパク質のリン酸化に影響を与えることで、心不全の管理に直接的な標的アプローチを提供する。- Eva Wellise 8/1/23

心血管系以外では、シロスタミド、プマフェントリン、エリスロ-9-(2-ヒドロキシ-3-ノニル)アデニンなどのPDE3B阻害剤が平滑筋細胞の調節能力を発揮することが示されています。PDE3Bを阻害することで、これらの化合物はcAMPレベルを増加させ、PKAを活性化し、平滑筋を弛緩させます。cAMP-PKA経路に的を絞ったこの作用は、血管緊張異常や平滑筋収縮を特徴とする症状への応用が期待されます。また、PDE3B阻害剤は、CDP 840やOrg 9935に代表されるように、血小板機能にも影響を及ぼします。これらの化合物は血小板中のPDE3Bを選択的に阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKA媒介のリン酸化を介して血小板凝集に影響を及ぼす。cAMP-PKA経路に対する作用の特異性は、血小板関連疾患の標的治療の重要性を強調している。まとめると、PDE3B阻害剤は薬理学的に関連する化学物質のクラスであり、心血管、平滑筋、血小板関連疾患に多様な用途がある。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Cilostamide (OPC 3689)

68550-75-4sc-201180
sc-201180A
5 mg
25 mg
$90.00
$350.00
16
(1)

シロスタミドは、ホスホジエステラーゼ3B(PDE3B)の選択的阻害剤として作用し、特異的な非共有結合相互作用を通じて酵素の活性部位にユニークな親和性を示す。この化合物は、酵素の触媒効率を調節し、サイクリックAMPレベルを変化させる。その独特な分子コンフォメーションは、ユニークな水素結合パターンを促進し、多様な生化学的環境における溶解性と反応性に影響を及ぼすと同時に、安定性や細胞成分との相互作用にも影響を及ぼす。

Cilostazol

73963-72-1sc-201182
sc-201182A
10 mg
50 mg
$107.00
$316.00
3
(1)

シロスタゾールはホスホジエステラーゼ3B(PDE3B)の強力かつ選択的な阻害剤です。PDE3BはcAMPの加水分解を担うため、シロスタゾールは細胞内の環状アデノシン一リン酸(cAMP)のレベルを増加させることで機能します。

Milrinone

78415-72-2sc-201193
sc-201193A
10 mg
50 mg
$162.00
$683.00
7
(0)

ミルリノンは、選択的なホスホジエステラーゼ3B(PDE3B)阻害剤として機能し、特異的な疎水性相互作用によって酵素のコンフォメーションを安定化させるという特徴を持つ。この安定化により酵素の速度論的パラメーターが変化し、サイクリックAMPの蓄積が促進される。この化合物のユニークな構造的特徴は、明確な静電相互作用を促進し、様々な生化学的文脈における溶解性と反応性に影響を与え、それによって全体的な安定性と細胞動態に影響を与える。

Amrinone

60719-84-8sc-207288
1 g
$193.00
(1)

アムリノンは選択的なホスホジエステラーゼ3B(PDE3B)阻害剤として作用し、特異的な水素結合と疎水性接触を介して酵素の活性部位を破壊するユニークな結合親和性を示す。この相互作用により酵素の触媒活性が調節され、環状ヌクレオチドレベルが変化する。その独特な分子構造は、ユニークなコンフォメーション変化を促進し、細胞シグナル伝達経路内での反応性と相互作用に影響を与え、それによって細胞プロセスへの下流の効果に影響を与える。

Enoximone

77671-31-9sc-252775
sc-252775A
10 mg
50 mg
$181.00
$728.00
1
(0)

エノキサモンは、正の変力作用を持つ別のPDE3B阻害剤です。その作用機序は、心筋細胞におけるPDE3B媒介性cAMP加水分解の阻害に関与しています。エノキサモンは、cAMP依存性シグナル伝達を増強し、収縮力の増大をもたらします。