PCTAIRE-2 アクチベーター

一般的なPCTAIRE-2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、インスリン CAS 11061-68-0、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9、PMA CAS 16561-29-8などがある。

PCTAIRE-2の化学的活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路の様々なメカニズムを通して、タンパク質の機能を調節することができる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）の活性を亢進させる。活性化されたPKAは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）の制御に関与する基質をリン酸化することができ、これにはPCTAIRE-2が含まれる可能性がある。同様に、上皮成長因子（EGF）はその受容体に結合し、細胞周期の進行を促進するシグナル伝達カスケードを開始するが、そこではPCTAIRE-2のようなCDKが極めて重要である。細胞が細胞周期を進むにつれて、PCTAIRE-2活性は異なる相を移行するのに必要であり、EGFが間接的にその活性化に寄与していることが示唆される。インスリンは、PI3K/Akt経路を通して、CDKを含む広範な細胞過程に影響を及ぼす。この経路の活性化は、細胞増殖と代謝活性の亢進により、PCTAIRE-2の活性化を助長する細胞環境を作り出す可能性がある。

さらに、細胞の分化と増殖を支配するレチノイン酸は、強固なCDK機能を必要とする細胞状態を誘導することにより、PCTAIRE-2の活性化を促進する可能性がある。ジアシルグリセロール（DAG）とその類似体であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは細胞周期とおそらくPCTAIRE-2活性を制御するタンパク質をリン酸化する。塩化リチウムは、細胞周期の調節に関与するキナーゼであるGSK-3活性を調節し、その阻害はシグナル伝達需要の増大を通して間接的にPCTAIRE-2活性を上昇させる可能性がある。カルシウムイオノフォア（A23187）は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、PCTAIRE-2に影響を与える可能性がある。最後に、パクリタキセルは微小管への作用とG2/M期における細胞周期の停止を通して、このチェックポイントを通過するためにPCTAIRE-2活性を必要とする細胞環境を作り出すかもしれない。これらの化学物質はそれぞれ、CDKに関与する、あるいはCDKによって制御されるシグナル伝達経路や細胞プロセスを操作することによって、PCTAIRE-2の活性に影響を与える可能性がある。