PCPTP1 アクチベーター

一般的なPCPTP1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

PCPTP1活性化剤には、様々なメカニズムでプロテインチロシンホスファターゼレセプターR型（PCPTP1）の活性を上昇させることができる多様な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、基質やアロステリックモジュレーターとしてPCPTP1に直接結合するわけではない。その代わりに、最終的にPCPTP1のホスファターゼ活性のアップレギュレーションを必要とする異なる細胞内シグナル伝達経路に作用する。これらの化学物質がPCPTP1を活性化する主な方法は、細胞内のシグナル伝達カスケード、特にPCPTP1の主要な制御標的であるMAPK経路を含むシグナル伝達カスケードを増幅または減衰させることである。MAPK経路が様々な細胞プロセスを制御する役割を果たすということは、この経路内のキナーゼの増強であれ阻害であれ、いかなる調節もPCPTP1を含む代償反応を引き起こす可能性があるということである。

このクラスの活性化因子は構造も機能も多様で、異なる化学ファミリーに由来し、異なる作用様式を持っている。あるものは、PCPTP1の制御範囲と交差するシグナル伝達経路の上流または下流にある酵素の阻害剤または活性化剤として作用することが知られている。また、細胞内のリン酸化のバランスを変化させ、恒常性を回復するためにPCPTP1活性がアップレギュレートされる状況を作り出すことによって、間接的にPCPTP1活性に影響を与えるものもある。これらの化合物は、細胞内情報伝達ネットワークで重要な役割を果たすキナーゼやホスファターゼの活性に影響を与え、リン酸化依存性シグナル伝達の平衡を維持するためにPCPTP1に対する要求を効果的に変化させる。このような複雑な細胞内フィードバックループと制御機構を通して、PCPTP1の活性は、化合物が直接ホスファターゼ自体を標的とすることなく調節することができる。この化学クラスの幅の広さは、細胞内シグナル伝達の複雑な性質と、細胞内酵素活性を調節できる無数の方法の証である。