PCIF1阻害剤

一般的なPCIF1阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、 H-89 ジヒドロクロリド CAS 130964-39-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2。

PCIF1の化学的阻害剤には、タンパク質の機能制御に重要な様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とする様々な化合物が含まれる。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、タンパク質の機能に不可欠なリン酸化プロセスを阻害することによってPCIF1を阻害することができる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害することにより、PCIF1がその活性に必要とするPKC依存性のリン酸化を阻止することができる。化学物質H-89は、プロテインキナーゼA（PKA）を標的とし、PCIF1の活性に必須と思われるPKA依存性リン酸化を阻害することにより、PCIF1を阻害することができる。LY294002とWortmanninはどちらもホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤で、PCIF1がその機能に依存していると思われるPI3Kシグナル伝達を阻害することによってPCIF1を阻害することができる。

さらに、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤であるU0126とPD98059は、この経路を介したPCIF1の制御を妨げることにより、PCIF1の機能阻害につながる可能性がある。それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であるSB203580とSP600125は、タンパク質の安定性と機能を制御している可能性のあるシグナル伝達経路を破壊することによって、PCIF1を阻害することができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、PCIF1の活性に重要であると考えられるmTORシグナル伝達を阻害することにより、PCIF1を阻害することができる。もう一つのPKC阻害剤であるGF109203Xは、おそらくPCIF1の制御に必須であろうリン酸化を阻害することにより、PCIF1を阻害することができる。最後に、トリシリビンはAkt経路を阻害することにより、PCIF1を阻害することができる。