PCDH18_Pcdh18阻害剤

一般的なPCDH18_Pcdh18阻害剤としては、BAPTA、遊離酸CAS 85233-19-8、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびPP 2 CAS 172889-27-9が挙げられるが、これらに限定されない。

PCDH18の化学的阻害剤は、細胞接着やシグナル伝達におけるタンパク質の機能に不可欠な様々な細胞経路やプロセスを標的とすることにより、阻害効果を発揮することができる。BAPTAは、細胞内カルシウムをキレートすることにより、カドヘリンを介する細胞接着において極めて重要な要素であるカルシウムシグナル伝達を破壊し、その結果、細胞間接着におけるPCDH18の役割を阻害することができる。同様に、ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を標的とし、PCDH18が細胞接着の媒介に依存している細胞骨格の再編成に影響を与える。LY294002によるPI3Kの阻害は、PCDH18が介在する接着プロセスに影響を及ぼす細胞動態に寄与する下流のシグナル伝達を変化させる。MEK阻害剤であるPD98059とSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、PCDH18が関与する細胞骨格と接着機能を間接的に調節する経路を破壊する。NSC23766は、Rac1を阻害することにより、細胞接着と細胞骨格ダイナミクスの制御に影響を与え、PCDH18の機能阻害につながる。

シグナル伝達カスケードをさらに進めると、Y-27632とそのRho-associated protein kinase (ROCK)の阻害は、細胞接着におけるPCDH18の適切な機能にとって重要である、細胞の形状と運動性に影響を与えることができる。カルモジュリン拮抗薬W7は、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を阻害し、PCDH18が介在する細胞機能を阻害する。XAV-939はWnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害するが、このシグナル伝達はカドヘリンの機能と密接に関連しているため、その阻害はPCDH18の接着能力を破壊する可能性がある。幅広いプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であるGö 6983は、PCDH18が細胞接着に利用するシグナル伝達経路を阻害することができる。さらに、JNK阻害剤であるSP600125とp38 MAPK阻害剤であるSB203580は、PCDH18の機能が不可欠なプロセスである接着や分化などの細胞応答に影響を与えるMAPKシグナル伝達経路を標的とする。これらの経路を破壊することにより、これらの化学的阻害剤は、細胞接着とシグナル伝達におけるPCDH18の役割を機能的に阻害することにつながる。