PCDH15_Pcdh15 アクチベーター

一般的なPCDH15_Pcdh15活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、インスリンCAS 11061-68-0、D(+)グルコース、無水CAS 50-99-7、レチノイン酸、すべてトランスCAS 302-79-4が挙げられるが、これらに限定されない。

PCDH15_Pcdh15活性化剤は、プロトカドヘリン-15としても知られるタンパク質PCDH15と相互作用する化合物である。PCDH15はカドヘリン・スーパーファミリーの一員であり、網膜視細胞や内耳の有毛細胞などの感覚上皮における特殊な細胞間接触の確立と維持に重要な役割を果たしている。PCDH15は、生化学的な意味で伝統的に活性化できる触媒活性を持つ酵素ではないが、これらの活性化因子は、PCDH15の天然のタンパク質-タンパク質相互作用を増強するか、あるいはPCDH15の構造と細胞接合部における存在を安定化することによって、PCDH15の機能を調節するように設計されるであろう。

PCDH15の直接活性化因子は、おそらくこのタンパク質に結合し、その接着相互作用を促進するような構造変化を引き起こすか、あるいは同一分子同士がくっつく能力であるホモフィリック結合を安定化させるだろう。これはPCDH15によって媒介される細胞接着の強さを増加させるか、あるいは細胞質結合パートナーや関連シグナル伝達経路との相互作用を増強する可能性がある。対照的に、間接的活性化因子はPCDH15の発現レベル、局在、翻訳後修飾に影響を与えるかもしれない。例えば、PCDH15遺伝子の転写をアップレギュレートする化学物質は、タンパク質の産生を増加させ、その細胞機能を増強させるであろう。他の間接的な活性化剤はPCDH15のタンパク質分解を阻止し、そのグリコシル化パターンを変化させ、あるいはPCDH15が局在する脂質ミクロドメインの組成に影響を与え、それによって細胞内での活性を調節することができる。