PCAN1阻害剤は、PCAN1として知られるタンパク質を選択的に標的とし、その活性を阻害するように設計された化学薬剤のカテゴリーに属する。PCAN1とは、様々な細胞内プロセスに関与する特定のタンパク質の略称である。このタンパク質の阻害は、その機能の破壊を伴い、タンパク質が通常活性を示す生物学的経路に影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤は、PCAN1タンパク質に高い特異性で結合できる分子構造を持っていることが特徴である。これらの阻害剤の設計には、タンパク質の構造、特に阻害剤分子がその作用を発揮するために結合する必要のある活性部位を深く理解する必要がある。阻害剤とタンパク質との間のこの相互作用は、通常、PCAN1の機能を支配する分子動力学と相互作用、そしてそれが低分子によってどのように調節されうるかについての広範な研究の結果である。
PCAN1阻害剤の開発には、化学、生物学、薬理学が複雑に絡み合っている。これらの化合物は、所望の特性を持つ分子を生成するために注意深く計画された一連の化学反応によって合成される。合成プロセスはしばしば反復的であり、PCAN1との相互作用を最適化するために、設計、試験、修正のサイクルが繰り返される。研究室では、X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、質量分析などのさまざまな分析技術を駆使して、化合物の構造と純度を決定する。阻害剤はまた、PCAN1タンパク質に対する結合効率と特異性を評価するために、さまざまなアッセイに供される。これらの研究は、分子レベルでの作用メカニズムの理解に役立ち、これらの化学薬剤のさらなる開発に不可欠である。PCAN1阻害剤の特異性は特に重要で、他のタンパク質に影響を与えることなく、標的タンパク質に対する化合物の選択性を定義するものであり、その特性評価において重要な点である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
PCAN1はmTORシグナル伝達の下流にあるため、PCAN1のリン酸化と活性化を減少させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路を抑制し、PCAN1の活性化を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
もう一つのPI3K阻害剤はWortmanninと同様に作用し、AKTリン酸化を低下させ、結果としてPCAN1活性をダウンレギュレートする。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路を阻害するMEK阻害剤で、この経路はPCAN1の機能を調節する可能性があるため、間接的にPCAN1の活性に影響を与える。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKシグナル伝達カスケードを阻害するJNK阻害剤で、ストレス応答調節を介してPCAN1活性を制御することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤で、特に細胞ストレス応答時にPCAN1活性に影響を及ぼす可能性のあるp38を介したシグナル伝達経路を減衰させる。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤で、細胞骨格の動態を通じてPCAN1の活性化を調節する経路を含む、さまざまなシグナル伝達経路に影響を及ぼす。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の阻害剤であり、MAPK経路におけるERK1/2の活性化を防ぎ、それによって間接的にPCAN1シグナルを減少させる。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、タンパク質分解経路の変化を通じて間接的にPCAN1活性に影響を与える。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
BCR-ABL、c-KIT、PDGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤であり、成長因子のシグナル伝達経路を変化させることにより間接的にPCAN1に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||