PC1活性化剤は、主にサイクリックAMP(cAMP)セカンドメッセンジャーシステムが関与する様々な細胞シグナル伝達経路を通じて、PC1の機能的活性を間接的に促進する一連の化学化合物である。フォルスコリン、イソプロテレノール、グルカゴン、テルブタリン、サルメテロールなどの化合物は、アデニル酸シクラーゼを活性化したり、β-アドレナリン受容体に結合したりすることで効果を発揮し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。PKAは標的タンパク質をリン酸化することが知られており、直接リン酸化するか、PC1のシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、PC1の活性を高める。
同様に、IBMX、Rolipram、Anagrelide、Cilostamide、Zardaverine、Milrinoneによる、cAMPを分解するホスホジエステラーゼの阻害もまた、cAMPレベルの上昇をもたらし、それによってPKA活性を持続させ、PC1の機能増強を助長する環境を促進する。
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