パッチド阻害剤は、パッチド(PTCH)タンパク質を標的としてその活性を阻害するように設計された特定の化学物質群に属する。パッチドは、胚発生、組織維持、および様々な生物における細胞分化において基本的な役割を果たすシグナル伝達カスケードであるヘッジホッグシグナル伝達経路の重要な構成要素である。この経路において、パッチドはヘッジホッグタンパク質の受容体として機能し、下流のシグナル伝達事象を制御している。ヘッジホッグがパッチドと結合すると、パッチドが別のタンパク質であるスムースンド(SMO)に及ぼす阻害効果が緩和され、ヘッジホッグシグナル伝達が活性化される。
パッチド阻害剤は、パッチドタンパク質を特異的に標的とし、ヘッジホッグとの相互作用を妨げ、SMOに対する阻害効果を維持することで作用する。これにより、これらの阻害剤はヘッジホッグシグナル伝達経路を調節し、さまざまな発生および細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があります。パッチド阻害剤の作用機序を解明し、さまざまな生物学的コンテクストにおけるヘッジホッグシグナル伝達への影響を調査するために、パッチド阻害剤の研究が進められています。パッチド阻害剤の研究は、ヘッジホッグシグナル伝達の制御と、さまざまな細胞プロセスにおけるその意義に関する貴重な洞察をもたらす可能性がある、興味深い研究分野です。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
パッチドに結合し、ヘッジホッグ(Hh)リガンドの受容体としてその機能を阻害することで、スムースエン(SMO)の抑制を防ぐ。これにより、Hhシグナル伝達経路が活性化され、細胞の増殖と分化が促進される。ヘッジホッグ経路依存性腫瘍の癌治療に用いられる。 | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
パッチドの選択的阻害剤であり、その細胞外ドメインに結合し、Hhリガンドとの相互作用を阻害します。これにより、Hh経路が活性化され、ヘッジホッグ依存性がんにおいて細胞分化と増殖抑制がもたらされます。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
パッチドを標的とする天然物で、その膜貫通ドメインに結合し、パッチドとSMOの相互作用を阻害します。これにより、Hh経路が活性化され、ヘッジホッグ依存性がんにおける細胞増殖と分化に影響が及びます。 | ||||||
HPI-4 | 302803-72-1 | sc-358720 sc-358720A | 5 mg 25 mg | $133.00 $530.00 | ||
一次繊毛の形成を阻害することでパッチを阻害し、Hhシグナル伝達を活性化させ、発生過程や癌における細胞運命決定に影響を与える。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
パッチドを非競合的に阻害する抗真菌薬で、ヘッジホッグ依存性腫瘍においてHhシグナル伝達経路を活性化し、がん細胞の増殖を抑制する。 | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
patched-SMO相互作用を破壊する選択的なpatched阻害剤で、ヘッジホッグ依存性腫瘍においてHhシグナルの活性化と癌細胞増殖の抑制をもたらす。 | ||||||
CUR 61414 | 334998-36-6 | sc-211143 | 1 mg | $380.00 | 1 | |
patchedの低分子阻害剤で、Hhシグナル伝達を活性化し、ヘッジホッグ依存性癌の細胞増殖と分化に影響を及ぼす。 | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
PF-04449913としても知られる。パッチを阻害し、パッチを介したSMO阻害によりHh経路を活性化し、ヘッジホッグ依存性癌の増殖抑制をもたらす。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
パッチのリン酸化とユビキチン化を促進することでパッチの分解を誘導し、Hhシグナルの活性化をもたらし、細胞の増殖と分化に影響を与える。 | ||||||
RU-SKI 43 | 1043797-53-0 | sc-507508 | 5 mg | $395.00 | ||
パッチの内在化と分解を促進することによってパッチを阻害し、その結果Hhシグナルが活性化され、発生過程や癌における細胞の運命決定に影響を及ぼす。 | ||||||