PAT4阻害剤

一般的なPAT4阻害剤としては、LY 341495 CAS 201943-63-7、Amiloride - HCl CAS 2016-88-8、Phloretin CAS 60-82-2、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2およびOuabain-d3（Major） CAS 630-60-4が挙げられるが、これらに限定されない。

PAT4の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を阻害する様々なメカニズムを提供する。メタボ向性グルタミン酸受容体を阻害することで知られるLY341495は、細胞内のアミノ酸レベルを低下させ、PAT4の輸送活性に必要な基質の利用可能性を低下させることにより、PAT4を阻害する可能性がある。同様に、ナトリウムチャネルを阻害するアミロリドは、PAT4のナトリウム依存性輸送機構に不可欠なナトリウム勾配を破壊する可能性がある。グルコース輸送体の阻害剤であるフロレチンは、細胞の代謝状態を変化させ、アミノ酸輸送体の活性に影響を及ぼす可能性のある細胞エネルギーバランスの変化により、間接的にPAT4を阻害する可能性がある。バフィロマイシンA1とコンカナマイシンAは、ともにV-ATPase阻害剤であるが、エンドソームとリソソームのpHを変化させる可能性があり、トランスポーターの活性は特定のpH勾配の維持に依存しているため、PAT4の機能阻害につながる可能性がある。

さらに、オワバインは、Na+/K+-ATPaseを阻害することによって間接的にPAT4を阻害し、PAT4がアミノ酸輸送に利用するイオン勾配を破壊することにつながる。テトロドトキシンは、電位依存性ナトリウムチャネルを遮断することにより、細胞の興奮性を変化させ、タンパク質の輸送機能を駆動する電気化学的勾配に影響を与えることにより、間接的にPAT4を阻害する可能性がある。ベラパミルは、カルシウムチャネルの阻害を通して、PAT4を含むトランスポーター蛋白質の制御にしばしば関与する細胞内カルシウム濃度を調節することができる。ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、PAT4活性を制御する制御機構に下流から影響を及ぼす可能性がある。アニオンチャネル阻害剤DIDSはイオンバランスと二次輸送機構を破壊し、間接的にPAT4を阻害する可能性があり、ニフルミン酸はクロライドチャネルを阻害することで、PAT4の機能にとって重要なクロライドイオン勾配を変化させる可能性がある。最後に、プロベネシドは有機アニオントランスポーターを阻害し、PAT4が関連する細胞内輸送プロセスやイオン恒常性に影響を与えることで、間接的にPAT4の機能を阻害する可能性がある。