PARP-9阻害剤
一般的なPARP-9阻害剤としては、3-アミノベンズアミドCAS 3544-24-9、NU 1025 CAS 90417-38-2、PARP阻害剤VIII、PJ34 CAS 344458-15-7、TIQ-A CAS 420849-22-5、オラパリブCAS 763113-22-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PARP-9の化学的阻害剤は、様々な細胞内プロセスに影響を及ぼす重要な翻訳後修飾であるADPリボシル化を行う酵素の能力を直接阻害することによって作用する。例えば、3-アミノベンズアミドは、酵素の基質に対する競合的アンタゴニストとして働き、PARP-9のADPリボシルトランスフェラーゼ活性を効果的に阻害する。同様に、NU1025はPARP-9の触媒ドメインに直接結合し、PARP-9がADP-リボース単位を標的タンパク質に転移するのを阻害する。PJ34はPARP-9のNAD+結合部位を占有することによって阻害効果を発揮し、それによって酵素活性を阻害する。TIQ-AはPARP-9の活性部位に結合することで阻害し、酵素がADPリボシル化によって標的タンパク質を修飾するのを阻害する。この直接的な結合はPARP-9の正常な機能を破壊し、不活性化する。
直接阻害というテーマを続けると、オラパリブとベリパリブは、酵素の天然基質であるNAD+を模倣することでPARP-9を競合的に阻害し、ADP-リボシル化反応を阻害する。ルカパリブも同様の働きをし、NAD+結合部位に結合してPARP-9の酵素作用を阻害する。タラゾパリブもPARP-9の触媒ドメインに結合し、標的タンパク質のADPリボシル化を阻害する。INO-1001はPARP-9の活性部位を標的とし、この部位は酵素が他のタンパク質を修飾するのに不可欠である。AG14361は活性部位に結合することにより、PARP-9が行う必須のADPリボシル化プロセスを阻害する。GPI 15427とAZD2461はともにPARP-9の触媒ドメインに結合して阻害し、ADPリボースをタンパク質の基質に転移するという酵素の基本的な役割を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、ADPリボシル化を介して標的タンパク質と相互作用し、修飾するPARP-9の能力を阻害することにより、PARP-9の機能的活性を特異的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
PARP-9は、翻訳後修飾であるADPリボシル化に関与しています。3-アミノベンズアミドはポリ（ADPリボース）ポリメラーゼの阻害剤として知られており、そのADPリボシル転移酵素活性を阻害することでPARP-9を阻害することができます。 | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
NU1025は、PARP-9の触媒ドメインに直接結合することによってPARP-9を阻害し、標的タンパク質へのADP-リボースユニットの転移を触媒することを阻害する。 | ||||||
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | $57.00 $139.00 | 20 | |
PJ34は酵素のNAD+結合部位に挿入することでPARP-9を阻害し、ADPリボシル化過程にNAD+を利用する能力を阻害する。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
主に他のPARPタンパク質を標的とするが、オラパリブはNAD+結合部位での競合阻害によってPARP-9を阻害し、その触媒作用を阻止することができる。 | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Veliparibは、触媒ドメインに結合し、ポリ（ADP-リボシル）アチオン反応を阻害することにより、PARP-9を含むPARP阻害剤として作用する。 | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
ルカパリブは、NAD+と結合部位を競合することにより、PARP-9を含むPARPの酵素活性を阻害する。 | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
タラゾパリブは、触媒ドメインに結合することでPARP-9を阻害し、酵素の機能における重要なステップである標的タンパク質のADPリボシル化を阻害する。 | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
AG14361は強力なPARP阻害剤であり、活性部位をブロックすることによりPARP-9を阻害し、ADPリボシル化によりタンパク質を修飾する酵素の能力を阻害することができる。 | ||||||