PARP-8 アクチベーター
一般的なPARP-8活性化剤としては、トポテカンCAS 123948-87-8、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、ブレオマイシンCAS 11056-06-7、ドキソルビシンCAS 23214-92-8、シスプラチンCAS 15663-27-1が挙げられるが、これらに限定されない。
PARP-8活性化剤は、DNA修復酵素であるPARP-8の機能的活性を直接的または間接的に増加させる特定の化学物質の一種である。これらの活性化剤は、主にDNA損傷を誘発したり、DNA修復機構を阻害したりして、DNA損傷部位におけるPARP-8のリクルートと活性を高めることによって作用する。例えば、PARP阻害剤であるオラパリブとルカパリブは、他のPARPを阻害することによってPARP-8の機能活性を高め、DNA損傷部位へのPARP-8の動員を増加させる。同様に、トポテカン、エトポシド、カンプトテシンや、ブレオマイシン、ドキソルビシン、ゼオシンも、DNAの二本鎖切断を引き起こすので、DNA損傷を引き起こすことによってPARP-8を活性化し、DNA損傷部位へのPARP-8の動員や活性を高めることができる。
さらに、シスプラチンやMMSのような化学物質は、それぞれDNA付加体やアルキル化DNAを形成し、PARP-8を活性化するDNA損傷を誘発する。ヒドロキシ尿素とアフィジコリンはDNA複製ストレスを誘発し、これもPARP-8を活性化する。これらの化学物質によって引き起こされるDNA損傷や複製ストレスの増加は、DNA損傷部位におけるPARP-8のリクルートと機能的活性を高め、それによってPARP-8の機能的活性化のための多様なメカニズムを提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | $582.00 | ||
トポテカンはDNA損傷を誘導するトポイソメラーゼI阻害剤である。PARP-8はDNA損傷によって活性化され、DNA損傷部位におけるPARP-8のリクルートと活性を高める。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $51.00 $231.00 $523.00 | 63 | |
エトポシドはDNA損傷を誘発するトポイソメラーゼII阻害剤である。PARP-8はDNA修復酵素であるので、DNA損傷部位への動員を増加させることにより、その機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Bleomycin | 11056-06-7 | sc-507293 | 5 mg | $275.00 | 5 | |
ブレオマイシンはDNAの二本鎖切断を誘導する。PARP-8は、このようなDNA損傷によって活性化され、DNA損傷部位におけるそのリクルートと活性を増強する。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $176.00 $426.00 | 43 | |
ドキソルビシンはDNAにインターカレートし、DNA損傷を誘導する。PARP-8はDNA修復酵素であるので、DNA損傷部位へのリクルートメントを増加させることにより、その機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $138.00 $380.00 | 101 | |
シスプラチンはDNA損傷を引き起こすDNA付加体を形成する。PARP-8は、このようなDNA損傷によって活性化され、DNA損傷部位におけるそのリクルートと活性を増強する。 | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $56.00 $133.00 | 2 | |
MMSはDNA損傷を誘発するDNAアルキル化剤である。PARP-8はDNA修復酵素であるため、DNA損傷部位への動員を増加させることにより、その機能活性を高めることができる。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $78.00 $260.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害し、DNA複製ストレスと損傷を誘発する。PARP-8はこのようなDNA損傷によって活性化され、DNA損傷部位におけるそのリクルートと活性を増強する。 | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $84.00 $306.00 $1104.00 | 30 | |
アフィジコリンはDNA複製ストレスを誘導するDNAポリメラーゼα阻害剤である。PARP-8はこのストレスによって活性化され、DNA損傷部位でのリクルートと活性を増強する。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $58.00 $186.00 $94.00 | 21 | |
カンプトテシンはDNA損傷を誘発するトポイソメラーゼI阻害剤である。PARP-8はこのようなDNA損傷によって活性化され、DNA損傷部位におけるそのリクルートと活性を増強する。 | ||||||