PARP-15阻害剤
一般的なPARP-15阻害剤としては、Olaparib CAS 763113-22-0、Rucaparib CAS 283173-50-2、Talazoparib CAS 1207456-01-6、Niraparib CAS 1038915-60-4、ABT-888 CAS 912445-05-7が挙げられるが、これらに限定されない。
PARP-15阻害剤は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ15(PARP-15)酵素を標的とし、その活性を調節するように設計された一群の化合物である。PARP-15は、細胞内のDNA修復機構において重要な役割を果たすPARPファミリータンパク質のメンバーである。これらの阻害剤の特徴は、PARP-15の触媒機能を阻害することにより、特定のDNA修復経路を阻害することである。PARP-15阻害剤の主な目的は、損傷したDNA鎖の修復を正確に阻害することである。
PARP-15阻害剤の作用機序は、DNA損傷応答におけるPARP-15酵素との相互作用にある。DNA切断が起こると、PARP-15は損傷部位で最初に反応する酵素の一つである。PARP-15はDNA鎖切断を認識し、標的タンパク質にポリ（ADP-リボース）鎖を付加することによって修復プロセスを促進する。この修飾は他の修復タンパク質をその部位に呼び寄せる。PARP-15阻害剤は、PARP-15酵素に結合し、ポリ（ADP-リボース）鎖の合成を阻害することにより、この修復プロセスを妨害する。この妨害により、細胞内に修復されないDNA損傷が蓄積し、最終的にゲノムの不安定性と細胞死をもたらす。PARP-15阻害剤は、癌への応用やDNA損傷応答経路への関与により、分子生物学や創薬の分野で大きな注目を集めており、DNA修復機構や遺伝毒性ストレスに対する細胞応答を研究するための貴重なツールとなっている。研究者らは、PARP-15阻害剤の多様な化学構造と特性を探求し続け、標的外作用を最小限に抑えながら、PARP-15を標的とする選択性と効力を向上させることを目指している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
オラパリブはPARP阻害剤であり、NAD+と競合してPARP-15をDNA上に捕捉し、DNA修復を阻害することで、DNA損傷の蓄積とがん細胞の細胞死を引き起こす。 | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
ルカパリブはPARP-15の活性を阻害し、特にBRCA変異癌細胞においてDNA修復経路を破壊し、合成致死をもたらす。 | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
タラゾパリブはPARP-15に結合し、DNA修復を阻害してDNA損傷を蓄積させ、最終的にがん細胞のアポトーシスを引き起こす。 | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
ニラパリブはPARP-15を阻害し、DNA修復を阻害し、特に相同組換え修復に欠陥のある細胞において癌細胞死を引き起こす。 | ||||||
ABT-888 | 912445-05-7 | sc-202901 sc-202901A sc-202901B | 1 mg 5 mg 25 mg | $115.00 $170.00 $500.00 | 24 | |
ベリパリブはPARP-15を阻害し、DNA修復を阻害し、癌治療におけるDNA損傷剤の細胞毒性作用を増強する。 | ||||||
4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one | 1174043-16-3 | sc-497005 | 5 mg | $430.00 | ||
AZD2461はPARP-15を阻害し、DNA修復を損ない、癌細胞、特にBRCA変異を持つ癌細胞において合成致死を引き起こす。 | ||||||