PARP-11 アクチベーター

一般的なPARP-11活性化剤には、NAD+、遊離酸 CAS 53-84-9、ニコチンアミドリボシド CAS 1341-23-7、N,N-ジエチルニコチンアミド CAS 59-26-7、テオフィリン CAS 58-55-9、レスベラトロール CAS 501-36-0などがあるが、これらに限定されない。

ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ-11（PARP-11）活性化剤は、ADPリボシル化による翻訳後修飾に関与するPARPファミリーの一員であるPARP-11の酵素活性を特異的に増強する化合物群に属する。PARP-11は主にモノADPリボシル化を促進する。モノADPリボシル化は、特定の標的タンパク質に単一のADPリボース単位を転移させる反応である。このプロセスは、特にタンパク質の安定性、DNA修復、転写制御の調節に関連する細胞シグナル伝達経路に著しい影響を及ぼす。PARP-11は、細胞ストレス応答に関連するタンパク質を厳選して標的とし、さまざまな条件下でそれらの相互作用と安定性を調節することから、PARPファミリーの中でも際立っている。PARP-11の活性化剤はアロステリック部位または触媒部位に結合することで作用し、PARP-11の基質に対する親和性を高め、細胞内のADPリボシル化活性を促進する。

研究分野では、PARP-11の活性化剤は、ユビキチン様修飾（ユビキチン結合酵素の制御など）に関与する細胞経路の研究に有用なツールである。PARP-11の活性を刺激することで、モノADPリボシル化がタンパク質の分解と局在にどのように影響するかを研究者が調査することができ、細胞分化、細胞分裂、環境刺激への反応に影響を与える細胞内プロセスをより深く理解することが可能となる。さらに、PARP-11活性化剤は、PARP-11の影響を受ける特定のタンパク質ネットワークを解明するための化学プローブとして機能し、翻訳後修飾の動態に関する洞察を提供する。これらの活性化剤は、PARP-11が調節するシグナル伝達カスケードをマッピングする実験セットアップで頻繁に使用され、分子生物学や生化学における複雑な細胞応答の研究に不可欠な要素としての役割を強調している。