PARD6G阻害剤

一般的なPARD6G阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、NSC 23766 CAS 733767-34-5、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

リストアップされた阻害剤は、細胞極性、シグナル伝達、細胞骨格動態に関連する細胞プロセスや経路に影響を与えることにより、間接的にPARD6Gを標的とする。これらの阻害剤には、キナーゼ阻害剤、細胞骨格調節剤、small GTPase活性調節剤が含まれる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PARD6Gが重要な役割を果たしている細胞極性と移動に重要なシグナル伝達経路を調節することができる。同様に、MEK阻害剤であるU0126とPD98059は、MAPK/ERK経路に影響を及ぼす可能性があり、PARD6Gに関連する細胞極性機能に影響を及ぼす可能性がある。

Y-27632（ROCK阻害剤）、Latrunculin A、Blebbistatinなどの細胞骨格調節剤は、アクチン細胞骨格の動態を乱す。PARD6Gは細胞の極性のために細胞骨格の組織化に関与しているので、これらの化合物は間接的にその機能に影響を与える可能性がある。NSC23766、ML141、CK-666のような小さなGTPaseモジュレーターは、それぞれRac1、Cdc42、Arp2/3複合体を標的とする。これらのGTPaseと複合体は、アクチン細胞骨格の組織化と細胞の極性に不可欠であり、したがって、これらのプロセスにおけるPARD6Gの役割に影響を与える可能性がある。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することにより、cAMPレベルに影響を及ぼし、PARD6Gが関与するシグナル伝達経路に下流から影響を及ぼす可能性がある。ノコダゾールは微小管ダイナミクスに影響を及ぼし、これは細胞極性と小胞輸送に極めて重要であり、PARD6Gも関与するプロセスである。