PAR-4 アクチベーター
一般的なPAR-4活性化剤としては、ドキソルビシンCAS 23214-92-8、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、シスプラチンCAS 15663-27-1、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1およびカンプトテシンCAS 7689-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。
PAR-4活性化剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）のPARファミリーのメンバーであるProteinase-Activated Receptor 4（PAR-4）タンパク質と相互作用する化合物の異なるカテゴリーを構成している。PAR-4は主に人体の様々な組織に発現しており、細胞のシグナル伝達や生理的反応において極めて重要な役割を果たしていることが知られている。特定の化合物によって活性化されると、PAR-4はコンフォメーション変化を起こし、Gタンパク質や下流のエフェクター分子の活性化など、細胞内シグナル伝達経路の活性化につながる。これらの分子事象は、細胞反応のカスケードを引き起こし、様々な生理学的プロセスに影響を与える。
PAR-4受容体の活性化は、PAR-4が体中に広く分布していることから、異なる細胞タイプや組織に多様な影響を及ぼす可能性がある。これらの活性化因子は、血小板の活性化や凝固から免疫反応や痛みの知覚に至るプロセスに影響を及ぼす可能性がある。PAR-4活性化の根底にある化学的特性とメカニズムを理解することは、この受容体によって媒介される細胞応答を支配する複雑なシグナル伝達経路を解明する上で極めて重要である。この分野の研究は、GPCRシグナル伝達の広い範囲に洞察を与え、特定の化合物がどのようにPAR-4の機能を調節するかに光を当て、細胞生理学と病態生理学のより深い理解に貢献することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $176.00 $426.00 | 43 | |
ドキソルビシンは、トポイソメラーゼII阻害剤として機能し、DNA損傷を誘発し、PAR-4の発現レベルをアップレギュレートすることが示されている。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $51.00 $231.00 $523.00 | 63 | |
エトポシドは、トポイソメラーゼII阻害剤として作用するポドフィロトキシンの半合成誘導体です。トポイソメラーゼIIを阻害し、DNA損傷を誘導することで、エトポシドの投与により、さまざまな癌細胞株においてPAR-4タンパク質レベルが増加することが分かっています。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $138.00 $380.00 | 101 | |
シスプラチンは、アポトーシス細胞死を誘導することが知られている白金ベースの化学療法剤です。研究により、シスプラチン治療によりPAR-4の発現が促進され、グリオーマおよび精巣がん細胞におけるアポトーシス促進効果に寄与することが示されています。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $78.00 $260.00 | 18 | |
リボヌクレオチド還元酵素阻害剤であるヒドロキシ尿素は、デオキシヌクレオチド三リン酸プールを枯渇させることでDNA損傷を引き起こします。 誘導されたDNA損傷は、がんモデルにおけるPAR-4の転写アップレギュレーションと関連付けられています。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $58.00 $186.00 $94.00 | 21 | |
カンプトテシンは、トポイソメラーゼIの機能とDNA修復を妨害するラクトン環を有する植物アルカロイドです。研究により、カンプトテシン治療が前立腺および卵巣がん細胞におけるPAR-4プロモーター活性とタンパク質レベルを増加させることが示されています。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
合成グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、リンパ組織においてアポトーシスを誘発します。この作用は、デキサメタゾンがPAR-4プロモーターを活性化し、T細胞においてPAR-4 mRNAの転写を誘導する能力と関連していることが研究により示されています。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $90.00 $204.00 | 13 | |
トリペルジウム・ウィルフォルディ（Tripterygium wilfordii）という薬草から抽出されたトリプトリドは、DNA損傷とミトコンドリアの機能不全を引き起こします。 グリオーマ細胞において、PAR-4の発現を濃度依存的に活性化し、抗腫瘍メカニズムを示唆しています。 | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
ウリ科植物から単離された四環系トリテルペノイドであるククルビタシンIは、腎癌およびメラノーマ細胞株においてPAR-4誘導に関連した抗腫瘍特性を示す。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ゲニステインは大豆に含まれるイソフラボンである。卵巣がんや乳がんのモデルにおいて、この化合物のエストロゲン調節活性とPAR-4の転写誘導を関連付ける研究がなされている。 | ||||||