PAQR4 アクチベーター

一般的なPAQR4活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が含まれるが、これらに限定されない。

フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させることが知られており、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは、PAQR4を含む様々なタンパク質のリン酸化に影響力があり、その機能を変化させる可能性がある。もう一つの化学物質であるIBMXは、cAMPの分解を防ぐように作用し、それによって間接的にPKAの作用を促進する。一般にPMAと呼ばれるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子である。PKCは、多くの細胞応答を引き起こすシグナル伝達経路の一部である。PKCの活性化は、最終的にPAQR4の活性に影響を与えるカスケードを引き起こす可能性があるが、PKCの活性化とPAQR4との間の正確な関係は完全には確立されていない。

エピガロカテキンガレート（EGCG）はその抗酸化作用で知られている。EGCGは細胞内のいくつかのシグナル伝達経路に影響を及ぼし、そのいくつかはPAQR4によって制御されている経路と交差する可能性がある。しかしながら、PAQR4に対するEGCGの特異的な作用は明確になっておらず、解明にはさらなる研究が必要であろう。LY294002やWortmanninのようないくつかのキナーゼ阻害剤はPI3Kを標的とし、AKTシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。AKTは多くの細胞内プロセスにおいて中心的なキナーゼであるため、その阻害はPAQR4の活性に影響を与える可能性がある。同様に、PD98059とU0126はMAPK/ERK経路の阻害剤であり、この経路を調節することにより、PAQR4の機能に影響を与える可能性がある。SP600125とSB203580はそれぞれJNKとp38 MAPKの阻害剤であり、これらの阻害は細胞内でのPAQR4の制御的役割に関連すると思われるシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の主要な調節因子であるmTORの阻害剤であり、PAQR4の活性や発現に下流で影響を及ぼす可能性がある。KN-93はカルシウムシグナル伝達経路の一部であるCaMKIIを阻害するので、カルシウムホメオスタシスの変化を通してPAQR4の活性を変化させる可能性がある。