PAPST1 アクチベーター
一般的なPAPST1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、PACAP(6-38) CAS 137061-48-4が挙げられるが、これらに限定されない。
PAPST1は、正式には3'-ホスホアデノシン5'-ホスホ硫酸トランスポーター1と呼ばれ、ホルモン、タンパク質、脂質を含む様々な分子の硫酸化を担う基本的な細胞内プロセスである硫酸化経路において重要な役割を果たしている。このトランスポーターは、3'-ホスホアデノシン5'-ホスホ硫酸（PAPS）が合成される細胞質からゴルジ体への移動を促進する。ゴルジ体において、PAPSは硫酸転移酵素の必須スルホン酸供与体として機能し、硫酸転移酵素は硫酸化によってアクセプター分子を修飾する。この修飾は、解毒、ホルモン活性の調節、分子認識やシグナル伝達経路の調節など、多くの生物学的活性に不可欠である。このように、PAPST1は、細胞内コミュニケーションと恒常性の維持に不可欠なプロセスである硫酸化が、細胞内で効率的に進行するようにする上で重要な役割を果たしている。
PAPST1の活性化は、細胞内の硫酸化能力を高めるために極めて重要であり、硫酸化分子に依存する細胞内プロセスの効率と有効性に直接影響する。活性化のメカニズムには、PAPST1の発現をアップレギュレートして、PAPSの移動に利用できるトランスポーターの量を増やすなど、様々な戦略が考えられる。あるいは、PAPST1の翻訳後修飾によって、PAPSに対する親和性や輸送効率が向上すれば、硫酸化活性が著しく上昇する可能性がある。このような修飾にはリン酸化やアセチル化が含まれ、PAPSの結合や輸送に有利なようにトランスポーターのコンフォメーションを変化させることができる。さらに、PAPST1の細胞内局在をダイナミックに制御することで、ゴルジ装置内の硫酸転移酵素との最適な相互作用を確保し、より効率的な硫酸化プロセスを促進することができる。これらのメカニズムを通して、PAPST1の活性化は、生体の要求に応えるための細胞経路の適応性と制御性を強調し、細胞および全身の恒常性の維持における精密な制御機構の重要性を強調している。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加は、スルホン化反応を促進する細胞環境を促進することで、PAPST1 の主要な機能である PAPST1 の活性を高める可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより、細胞内のcAMPを増加させる。より高いcAMPレベルは、硫酸転移酵素活性にとって好ましい状態を誘導することにより、PAPST1の活性を刺激することができる。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4を阻害し、cAMPレベルを上昇させる。cAMPの増加は、通常の細胞機能の一部として、PAPST1のスルホン化活性を促進する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンは、β-アドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPを増加させます。cAMPの増加は、PAPST1の機能を最適化する細胞コンテクストを最適化することで、PAPST1のスルホン化活性を強化します。 | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $540.00 $932.00 | ||
PACAPはその受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。このことは、PAPST1が仲介するスルホン化過程を促進することにより、間接的にPAPST1の機能的活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンはA2A受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。 cAMPの増加は、PAPST1の作用範囲内のスルホン化反応を促進することで、PAPST1の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、細胞内のcAMPレベルを直接上昇させ、内因性cAMPの効果を模倣することでPAPST1のスルホン化活性を促進する可能性がある。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $97.00 | 3 | |
分解されにくいcAMPアナログであるSp-cAMPSは、高いcAMPレベルを維持し、細胞のスルホン化反応におけるPAPST1の硫酸転移酵素機能を支えている可能性がある。 | ||||||
Aminophylline | 317-34-0 | sc-252368 | 25 g | $37.00 | ||
アミノフィリンはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させるが、これは硫酸転移酵素活性を必要とする細胞内プロセスを増強することにより、間接的にPAPST1を活性化する可能性がある。 | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
ホスホジエステラーゼ阻害剤であるパパベリンは、cAMPレベルを上昇させ、硫酸転移酵素の作用を助長する細胞条件を増強することによって、PAPST1の活性を促進する可能性がある。 | ||||||