PAP-2a阻害剤
一般的なPAP-2a阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、N-エチルマレイミド CAS 128-53-0、PGE2 CAS 363-24-6、オカダ酸 CAS 78111-17-8、エーデルフォシン CAS 70641-51-9などが含まれるが、これらに限定されない。
PAP-2a阻害剤は、ホスファチジン酸ホスファターゼ2a（PAP-2a）を標的とする分子の一種です。PAP-2aは脂質代謝に関与する酵素です。この酵素は、脂質ホスファターゼ 3（LPP3）としても知られ、脂質ホスファターゼ（LPP）ファミリーの一員であり、ホスファチジン酸（PA）をジアシルグリセロール（DAG）に、また他の脂質リン酸を対応するジアシルグリセロールに脱リン酸化する機能を持つ。PAP-2aは、様々な細胞プロセスに重要な生理活性脂質のレベルを調節することで、脂質シグナル伝達経路の制御に重要な役割を果たしています。PAP-2aの阻害剤は、この酵素の活性部位に特異的に結合するように設計されており、これにより脱リン酸化反応を触媒するのを妨げます。阻害プロセスは、阻害剤が基質と活性部位を競合する競合阻害、または阻害剤が酵素の別の部位に結合する非競合阻害のどちらかである。
PAP-2a阻害剤の開発には、潜在的な阻害化合物を特定し最適化するためのインシリコ、インビトロ、インシトゥーの手法を含む多面的なアプローチが用いられる。初期段階では、分子ドッキングやバーチャルスクリーニングなどの計算技術を用いて、PAP-2aの三次元構造に対する多数の化合物の結合親和性を予測することがよくあります。これらの計算による予測は、PAP-2aの活性を阻害するこれらの化合物の能力を測定するために、さまざまな生化学的アッセイを使用する経験的試験に続きます。一般的に使用されるアッセイには、潜在的な阻害剤の存在下で酵素活性の尺度として無機リン酸の放出を定量化するものがあります。潜在的な阻害剤が特定されると、その効力、特異性、作用機序をさらに詳しく分析します。これは通常、阻害の種類を特定し、阻害定数（Ki）などの重要なパラメータを提供する動力学的分析によって行われます。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非特異的β-アドレナリン受容体拮抗薬は、β-アドレナリン受容体を遮断することでPAP-2aを阻害します。受容体の活性化が低下すると、cAMPレベルが低下し、間接的にリン脂質代謝におけるPAP-2aの機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
タンパク質中のスルフヒドリル基を修飾する試薬。PAP-2aの酵素活性に不可欠なシステイン残基を修飾することによって、NEMはPAP-2aを直接阻害することができる。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2はPAP-2aを阻害することが示されている。EP受容体を介する経路を介して作用し、脂質代謝における酵素活性を変化させるのかもしれない。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
強力なタンパク質ホスファターゼ阻害剤。PAP-2aの活性はリン酸化と脱リン酸化によって制御されているため、オカダ酸の脱リン酸化阻害はPAP-2aの機能性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
合成アルキル-リゾリン脂質アナログ。リン脂質代謝を阻害し、PAP-2aのような酵素の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
ホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼ C（PC-PLC）阻害剤。PAP-2aはPC-PLCが関与する脂質代謝経路の下流で作用するため、PC-PLCを阻害すると基質の利用可能性が低下し、間接的にPAP-2aの活性に影響を与えることができます。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、イノシトールモノホスファターゼを阻害し、イノシトール三リン酸（IP3）のレベルを低下させる可能性があります。IP3はPAP-2aが関与する経路の下流産物であるため、IP3レベルの変化は間接的にPAP-2aの機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の共有結合阻害剤です。PAP-2aはリン脂質代謝とシグナル伝達に関与しているため、PI3Kを阻害することでPAP-2aが役割を果たす経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
アルキルホスホコリン化合物。Miltefosineは脂質代謝とシグナル伝達を阻害し、これらのプロセスにおけるPAP-2aの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
プロテインキナーゼの強力な阻害剤。PAP-2aの活性はリン酸化によって調節されるので、スタウロスポリンはプロテインキナーゼを介するメカニズムでPAP-2aを調節する経路に影響を与えることができる。 | ||||||