PAI-RBP1 アクチベーター

一般的なPAI-RBP1活性化剤としては、特に、5-アザシチジンCAS 320-67-2、ジブチリル-CAMP CAS 16980-89-5、亜ヒ酸ナトリウム（メタ）CAS 7784-46-5、MG-132［Z-Leu-Leu-CHO］CAS 133407-82-6およびレプトマイシンB CAS 87081-35-4が挙げられる。

SERPINE1 mRNA結合タンパク質1（SERBP1）活性化因子には、プラスミノーゲン活性化因子インヒビター1（PAI-1）のメッセンジャーRNA（mRNA）に結合することが知られているタンパク質であるSERBP1と相互作用し、その機能を調節する多様な分子体が含まれる。これらの活性化剤は、mRNAの安定性の調節や遺伝子発現の制御に関与するSERBP1の活性を増強することができる。このような活性化因子は、SERBP1に結合してそのmRNA標的に対する親和性を高めたり、SERBP1とmRNAの複合体を安定化させたりして、mRNAの代謝やタンパク質合成速度に影響を与えることができる有機低分子、ペプチド、その他の生体高分子である。これらの分子によるSERBP1の活性化は、mRNAの翻訳効率の上昇につながり、様々な細胞内プロセスに重要なタンパク質のレベルに影響を与える。

化学物質によるSERBP1の活性化は、タンパク質の構造変化を促進し、標的mRNAへの結合を増強する直接的な相互作用によって達成することができる。あるいは、活性化剤は、SERBP1のmRNA結合ドメインを安定化させたり、阻害剤と競合することによって間接的に作用し、タンパク質の不活性化を防ぐことができる。例えば、SERBP1の天然リガンドを模倣した化合物は、タンパク質の活性部位に結合し、mRNAとの相互作用に有利な構造変化を引き起こすことができる。その結果、PAI-1 mRNAとの結合がより強固で長くなり、転写レベルを変えることなくPAI-1タンパク質の産生を増加させることができる。さらに、活性化因子はSERBP1の細胞局在を調節することによっても機能し、mRNAとの効果的な結合と制御に最も必要な細胞区画にタンパク質が存在するようにすることができる。