PAGE-3 アクチベーター
一般的なPAGE-3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
PAGE-3活性化物質には様々な化学物質が含まれ、それらは異なる細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、結果としてPAGE-3の活性を増強する。一つのメカニズムは、アデニリルシクラーゼを直接活性化し、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化するセカンドメッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを上昇させることである。PKAが活性化すると、PAGE-3が直接リン酸化され、活性が増強される。このメカニズムは、βアドレナリン受容体アゴニストとして作用する化合物や、cAMPの分解を阻害することによってcAMPの利用可能性を増加させる化合物によって利用される。さらに、cAMPのアナログは天然のリガンドを模倣する役割を果たし、PKAの活性化を持続させ、PAGE-3のリン酸化状態をサポートする。他の化合物は、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによって働き、間接的にPKAの活性化とそれに続くPAGE-3のリン酸化を促進する。
PAGE-3活性化のさらなるメカニズムとして、細胞内カルシウムレベルの調節が挙げられる。ある種の化合物はイオノフォアとして作用し、細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進し、PAGE-3をリン酸化する可能性のあるカルシウム依存性プロテインキナーゼの活性化を開始する。カルシウムシグナル伝達は、細胞内貯蔵からのカルシウム動員をもたらす受容体を刺激する化合物によってさらに操作することができる。さらに、プロテインキナーゼC（PKC）経路の活性化因子は、ジアシルグリセロール類似体または直接活性化によって影響を受けることができ、最終的にPAGE-3を標的として含む可能性のある細胞内のリン酸化事象を促進する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼ活性化剤で、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKA経路を促進し、PAGE-3のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PKC活性化因子であり、リン酸化イベントを通じてPAGE-3などの下流タンパク質の活性化につながる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
カルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、PAGE-3をリン酸化し活性化するカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
PKAを活性化し、リン酸化によってPAGE-3を活性化することができるcAMPアナログ。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン受容体作動薬は、cAMP産生を増加させ、PKA経路の活性化とそれに続くPAGE-3の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、PAGE-3の活性化につながるPKA活性を維持する。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
PAGE-3をリン酸化し活性化するキナーゼを含む複数のシグナル伝達経路を調節する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ-4阻害剤は、cAMPレベルの上昇をもたらし、PKA活性を高めてPAGE-3を活性化する可能性がある。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
TRPV1受容体を活性化し、カルシウムの流入を引き起こし、PAGE-3をリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
カルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウムを増加させ、PAGE-3をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する可能性がある。 | ||||||