PAFAH1B3阻害剤
一般的なPAFAH1B3阻害剤としては、Ginkgolide B CAS 15291-77-7、Miltefosine CAS 58066-85-6、ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9、Lyso-PAF (C18) CAS 74430-89-0およびrac-Modipafant CAS 122956-68-7が挙げられるが、これらに限定されない。
PAFAH1B3阻害剤は、血小板活性化因子アセチルヒドロラーゼ1bサブユニット3としても知られるPAFAH1B3遺伝子産物を標的とする特徴的な化学的クラスに属する。この酵素は、炎症、免疫反応、神経伝達など様々な生理機能に関与する脂質シグナル分子である血小板活性化因子（PAF）の加水分解を触媒することにより、細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。PAFAH1B複合体のサブユニットであるPAFAH1B3は、PAFの脱アセチル化に特異的に関与しており、PAFを介した細胞応答の調節につながる。PAFAH1B3を標的とするように設計された阻害剤は、その酵素活性を阻害することによって作用し、それによってPAFのレベルに影響を与え、下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。
PAFAH1B3阻害剤は、酵素の触媒部位と相互作用し、その正常な機能を阻害するように注意深く設計されている。これらの阻害剤はしばしばPAFAH1B3に対する特異性を示し、他の関連酵素に作用する阻害剤とは区別される。研究者たちは、これらの阻害剤の親和性と選択性を最適化するために様々な分子設計戦略を採用し、実験室での有効性を高めることを目指している。PAFAH1B3活性を選択的に調節できる強力な化合物を開発するためには、酵素と阻害剤の両方の構造の複雑さを理解することが重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
イチョウ葉から抽出されるテルペノイドであるギンコライドBは、触媒部位に結合して血小板活性化因子（PAF）の加水分解を阻害することにより、PAFAH1B3を阻害することができる。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
このアルキルホスホコリンは細胞膜に入り込み、PAFAH1B3とその基質との相互作用を阻害する可能性がある。 | ||||||
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $109.00 $427.00 $826.00 $1545.00 $3682.00 | 6 | |
エーテル脂質であるエデルホシンは、膜に溶け込み、PAFAH1B3の活性に重要な脂質環境を変化させることで、PAFAH1B3を阻害することができる。 | ||||||
Lyso-PAF (C18) | 74430-89-0 | sc-203123 sc-203123A | 1 mg 25 mg | $56.00 $342.00 | ||
Lyso-PAFは基質アナログとして作用し、酵素が実際のPAF分子と相互作用するのを妨げることにより、PAFAH1B3を阻害することができる。 | ||||||
rac-Modipafant | 122956-68-7 | sc-505389 | 10 mg | $8500.00 | ||
モディファファントはPAF受容体アンタゴニストとして、PAFシグナル伝達を阻害し、基質の利用可能性を減少させることにより、間接的にPAFAH1B3を阻害することができる。 | ||||||