PADI1阻害剤
一般的なPADI1阻害剤には、(-)-エピガロカテキンガレート（CAS 989-51-5）、メトトレキサート（CAS 59-05-2）、ミコフェノール酸（CAS 24280-93-1）、レチノイン酸オールトランス（CAS 302-79-4）、スルファサラジン（CAS 599-79-1）などがあるが、これらに限定されるものではない。
PADI1阻害剤は、ペプチジルアルギニンデイミナーゼ1（PADI1）という酵素の活性を特異的に阻害するように設計された化合物の一種である。PADI1は、ペプチジルアルギニンデイミナーゼファミリーのアイソフォームの一つであり、シトルリン化または脱イミン化として知られるプロセスを通じて、タンパク質中のアルギニン残基をシトルリンに変換する役割を担っている。この翻訳後修飾は、タンパク質の構造と機能を大きく変化させ、遺伝子発現、タンパク質相互作用、細胞内シグナル伝達などの様々な細胞内プロセスに影響を与える。
PADI1の阻害剤は、通常、酵素の活性部位と相互作用し、酵素が基質と結合してシトルリン化反応を行うのを阻害する低分子である。この酵素活性を阻害することにより、PADI1阻害剤はPADI1が介在する正常な生理学的プロセスを阻害することができる。PADI1阻害剤の研究は、様々な細胞状況におけるPADI1の特異的役割と、その阻害が細胞全体の状況にどのように影響するかを理解することに焦点を当てている。これらの阻害剤は、生体系におけるシトルリン化の機能を解明し、PADI1活性を調節することの広範な意味を調べるための貴重なツールである。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、PADI1の転写に関与するタンパク質複合体である核因子κB（NF-κB）の活性化を阻害することにより、PADI1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、ヌクレオチドの合成と多くの遺伝子の転写過程に不可欠な葉酸経路を阻害することにより、間接的にPADI1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸は、プリン合成に不可欠であり、その結果DNAの複製と転写に不可欠であるイノシン一リン酸脱水素酵素を抑制することで、PADI1の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、活性化されるとPADI1を含む特定の遺伝子の転写を抑制するレチノイン酸受容体に結合することにより、PADI1遺伝子の転写を抑制する可能性がある。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
スルファサラジンは、NF-κB経路を阻害することによってPADI1の発現を減少させ、PADI1遺伝子の転写活性化を低下させると考えられる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、細胞ストレス反応に関与することが知られており、PADI1のダウンレギュレーションにつながる可能性がある、サーチュイン1（SIRT1）およびアデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化することで、PADI1の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖の制御に関与する哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）経路を阻害する結果、PADI1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、PADI1の活性に必要な補酵素である銅イオンをキレートすることによってPADI1の活性を阻害し、その結果PADI1の発現が低下する可能性がある。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
ヒドロキシクロロキンは、サイトカインの産生を変化させる免疫調節作用により PADI1 の発現を低下させ、その結果として PADI1 遺伝子の転写を減少させる可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、PADI1遺伝子プロモーター部位のDNA低メチル化を引き起こすことによってPADI1の発現を阻害し、その結果、PADI1の転写が減少すると考えられる。 | ||||||