PACSIN3 アクチベーター

一般的なPACSIN3活性化物質には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、カルモジュリン（ヒト）、（組換え）CAS 73298-54-1、A23187 CAS 52665-69-7、およびインスリンCAS 11061-68-0が含まれるが、これらに限定されない。

PACSIN3の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードに関与し、エンドサイトーシス過程と細胞骨格再編成において極めて重要な役割を果たすこのタンパク質の機能的活性化を促進する。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化することが知られており、PKCはPACSIN3を含む下流タンパク質のリン酸化につながり、膜動態におけるその役割を高める。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAの活性化は、PACSIN3に近接するタンパク質のリン酸化を増加させ、小胞形成と輸送におけるPACSIN3の活性を促進する。A23187やイオノマイシンなどのカルシウムイオノフォアは細胞質カルシウム濃度を上昇させ、PACSIN3をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、エンドサイトーシス経路への関与を高める。

さらに、上皮成長因子（EGF）のような成長因子は、その受容体を活性化し、キナーゼの活性化を含む細胞内イベントのカスケードを開始する。これらのキナーゼはPACSIN3を標的とし、細胞骨格のリモデリングや小胞輸送における機能的活性化につながる可能性がある。非加水分解性GTPアナログであるGTPγSは、PACSIN3が基本的に関与するプロセスである細胞骨格ダイナミクスと膜輸送に必須な低分子GTPaseを活性化することができる。岡田酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、間接的にタンパク質をリン酸化状態に維持し、PACSIN3を活性型に維持する役割を果たすと考えられる。さらに、cAMPとその類似体、例えばN6,2'-O-ジブチリルアデノシン3',5'-環状一リン酸（db-cAMP）は、PKAを活性化し、PACSIN3の活性化につながるリン酸化現象を引き起こし、アクチン細胞骨格と関連する膜構造の動的制御におけるPACSIN3の役割を強化する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、それぞれの経路を通して、PACSIN3のリン酸化主導型の活性化を確実にし、細胞内でのPACSIN3の本質的な機能を支えている。