p60TRP阻害剤

一般的なp60TRP阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Rottlerin CAS 82-08-6、Genistein CAS 446-72-0、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3およびMonensin A CAS 17090-79-8が挙げられるが、これらに限定されない。

p60TRPの機能阻害は、特定の細胞プロセスや経路を標的とする様々な化合物によって達成できる。p60TRPの機能は関連タンパク質のリン酸化状態に影響されるため、キナーゼ阻害剤によるリン酸化依存性シグナル伝達の阻害は、p60TRPの輸送および選別活性を変化させる可能性がある。同様に、ある種の化合物によるプロテインキナーゼCデルタの阻害は、p60TRPが膜タンパク質のソーティングにおいて制御すると思われるシグナル伝達経路を変化させる。この経路特異的阻害は、選別バランスを維持するのに重要であり、阻害はp60TRPの機能的活性を低下させる。さらに、チロシンキナーゼの阻害は、選別タンパク質の操作に不可欠なチロシンリン酸化の様相を変えることにより、p60TRPのエンドサイトーシス選別に影響を与える可能性がある。GTPアーゼ阻害剤の作用は、ダイナミンなどのタンパク質によって媒介されるエンドサイトーシスを阻害することによって、p60TRPが関与するエンドサイトーシス経路にさらに影響を与える。

一方、細胞構造や輸送機構の破壊もまた、p60TRPの機能阻害に重要な役割を果たしている。ゴルジ体の機能またはゴルジ体からの小胞の出芽を阻害する化合物は、p60TRPのゴルジ体後の輸送および選別に影響を与える可能性がある。アクチンフィラメントや微小管を標的とするような細胞骨格破壊因子もまた、p60TRPの輸送動態に重大な変化を引き起こす可能性がある。細胞骨格ネットワークを不安定化することにより、これらの薬剤は小胞の定向輸送を損ない、その結果、様々な細胞区画におけるp60TRPの分布と機能に影響を及ぼす。さらに、モータータンパク質の機能を選択的に阻害する化学物質の使用も、同様の結果をもたらす可能性がある。これらのタンパク質は、細胞骨格に沿って小胞やオルガネラを輸送する推進力を担っているからである。