p54/nrb アクチベーター

一般的な p54/nrb 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。スペルミジン CAS 124-20-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、ナトリウムブチレート CAS 156-54-7、5-アザシチジン CAS 320-67-2、インゲノール 3-アンゲレート CAS 75567-37-2などがある。

p54/nrbの活性化因子は、その作用様式に基づいて2つの大きなカテゴリーに分けることができる。すなわち、遺伝子発現に影響を及ぼし、RNAプロセシング構成因子の転写を上昇させるものと、RNA代謝に関与する因子の翻訳後修飾やタンパク質間相互作用に影響を及ぼすものである。核内ドメインに関連し、プレmRNAスプライシングやRNAプロセシングの他の側面に関与するRNA結合タンパク質であるp54/nrbの場合、活性化因子は直接的な作用ではなく、むしろ転写出力の増強や、最終的にRNAプロセシング能力の増大が必要となるシグナル伝達経路を介して作用する。

レチノイン酸や酪酸ナトリウムのような上流の転写活性化因子は、遺伝子発現のカスケードを開始し、RNA基質やスプライシング因子の細胞内濃度を上昇させ、p54/nrb活性を高める必要がある。一方、PEP-005やフォルスコリンのような化合物は、基質をリン酸化し遺伝子の転写に影響を与えるプロテインキナーゼの活性化につながるシグナル伝達経路を引き起こし、間接的にp54/nrbの機能亢進を必要とする。このような化学物質によってもたらされるRNAプロセシングに対する細胞内の要求の高まりは、p54/nrbの活性の増大として現れ、間接的な活性化因子として機能する可能性がある。伝統的な意味での活性化剤ではないが、これらの化学物質はp54/nrbの機能亢進を助長する条件を可能にする。