P4H-TM阻害剤
一般的なP4H-TM阻害剤には、N-[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-3-イソキノリニル)カルボニル]グリシン-d3、BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6 、Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1、IOX2 CAS 931398-72-0、GSK360A CAS 931399-19-8。
プロリル4-ヒドロキシラーゼ-膜貫通型(P4H-TM)阻害剤は、プロリル4-ヒドロキシラーゼ(P4Hs)として知られる特定の酵素群を標的とするように設計された化合物の一群である。これらの酵素は、プロリン残基のヒドロキシル化を触媒することにより、タンパク質の翻訳後修飾において重要な役割を果たしており、主にタンパク質のフォールディングと安定性に関係している。細胞質や核に主に存在する従来のP4Hとは異なり、P4H-TM酵素は小胞体膜に埋め込まれた膜貫通タンパク質である。このユニークな局在性により、その活性を調節することを目的とした別個のクラスの阻害剤の開発が促されてきた。
P4H-TM阻害剤は、これらの膜貫通酵素と相互作用し、その触媒活性を阻害するように特異的に設計されており、コラーゲン生合成の適切な機能と低酸素誘導因子（HIF）分解の制御に極めて重要である。P4H-TMの活性を阻害することにより、これらの阻害剤は様々な細胞プロセスにおいて広範囲に影響を及ぼす可能性がある。特に、P4H-TMの阻害は、低酸素レベルに対する細胞応答を担う重要な転写因子であるHIFの安定化につながる。この安定化は、血管新生、赤血球造血、グルコース代謝などに関与する遺伝子の発現を促進する事象のカスケードを引き起こす。その結果、P4H-TM阻害剤はこれらの基本的なプロセスを修飾し、低酸素応答を支配する分子メカニズムを理解する上で不可欠なツールとなり、さらなる研究開発の機会を提供することになる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
N-[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-3-イソキノリニル)カルボニル]グリシン-d3は、HIF-PHを阻害することで赤血球生成を促進し、内因性エリスロポエチンの産生増加につながり、その結果、赤血球の生成が促進されます。 | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
モリデュスタットは、HIF-PH阻害剤であり、HIFを安定化することで内因性エリスロポエチン値を増加させ、赤血球の合成を促進し、慢性腎疾患に伴う貧血を改善します。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOGはプロリン水酸化酵素阻害剤であり、HIF-1αを安定化させ、血管新生、解糖、赤血球生成に関与するHIF標的遺伝子の発現増加をもたらします。低酸素状態を模倣します。 | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2はプロリン水酸化酵素阻害剤であり、HIF-1αとHIF-2αの水酸化を阻害することでそれらを安定化させ、転写活性を促進し、さまざまな細胞プロセスに関与する遺伝子の発現を増強します。 | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360Aは、強力かつ選択的なHIF-PH阻害剤であり、HIFを安定化させることで内因性エリスロポエチンの産生を増加させ、赤血球の成熟を促進し、慢性腎臓病患者の貧血を改善します。 | ||||||