p49/STRAP阻害剤

一般的なp49/STRAP阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

p49/STRAP阻害剤の生化学的阻害メカニズムは多面的で、タンパク質の機能的活性の低下を達成するために様々なシグナル伝達経路を標的とする。キナーゼ活性を標的とする阻害剤は、p49/STRAPが相互作用することが知られているキナーゼシグナル伝達カスケードを直接阻害するので、特に効果的である。例えば、幅広いキナーゼ活性を阻害することで、p49/STRAPが最適に機能するために重要なセリン/スレオニンキナーゼのリン酸化と活性化を防ぐことができる。ホスホイノシチド3キナーゼ阻害剤は、PI3K/ACT/mTORのような主要なシグナル伝達経路を破壊し、このネットワーク内のリン酸化イベントによって制御されるタンパク質の活性を低下させる。さらに、mTOR、MEK1/2、p38 MAPKのような極めて重要なキナーゼを特異的に標的とすることで、阻害剤はキナーゼ依存性のシグナル伝達過程をさらに調節することができる。キナーゼ活性に対するこの調節作用は、p49/STRAP活性の下流での減少につながる可能性がある。なぜなら、このタンパク質は、細胞内での役割のために適切なキナーゼ機能とシグナル伝達に依存しているからである。

さらに、間接的阻害のアプローチは、ストレス活性化プロテインキナーゼとMAPK/ERK経路を標的とすることにも及ぶ。JNKに影響を与えるもの、ERKの活性化を阻止するものなど、これらの経路の阻害剤は、p49/STRAPが作用する細胞内シグナル伝達環境を変化させ、その結果、機能的阻害をもたらす可能性がある。これらのシグナル伝達経路を戦略的に阻害することで、p49/STRAPの機能に不可欠なリン酸化状態や相互作用に影響を与え、p49/STRAPの活性を確実に抑制することができる。