p38は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)ファミリーの一員であり、炎症性サイトカイン、紫外線、浸透圧ショックなど、さまざまな外部ストレスに対する細胞応答において中心的な役割を果たしています。このキナーゼは、炎症、細胞分化、細胞増殖、アポトーシスなど、広範な細胞プロセスに関与しています。外部刺激により活性化されると、p38は転写因子、プロテインキナーゼ、その他のシグナル伝達分子など、さまざまな基質をリン酸化し、それらの活性を調節してストレスに対する細胞応答に影響を与えます。多くの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしているため、p38活性の制御は細胞の恒常性を維持するために極めて重要である。
p38阻害剤は、p38のキナーゼ活性を標的として阻害するように特別に設計された化学合成物のクラスである。キナーゼのATP結合ポケットまたはアロステリック部位に結合することで、これらの阻害剤はp38が基質をリン酸化するのを防ぎます。その結果、p38の下流のシグナル伝達経路が調節され、このキナーゼによって制御される細胞応答に変化が生じます。
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