P2Y12阻害薬は、アデノシン二リン酸(ADP)が媒介する血小板活性化の重要な役割を担うP2Y12受容体を標的として、血小板機能を調節するように綿密に設計された多様な化合物群です。この受容体は、血小板凝集を制御する複雑なシグナル伝達経路の重要な構成要素であり、心血管疾患の治療における主要な標的となっています。P2Y12阻害剤には、チエノピリジン系と非チエノピリジン系という根本的な分類があり、それぞれが独自のメカニズムで阻害効果を発揮します。クロピドグレル、プラスグレル、チクロピジンに代表されるチエノピリジン系は、代謝活性化を必要とするプロドラッグであり、P2Y12受容体に不可逆的に結合する活性型を生み出すことができます。
これに対し、チカグレロルに代表される非チエノピリジン系P2Y12阻害剤は、P2Y12受容体に直接可逆的に結合することで作用を発揮します。このメカニズムにより代謝変換の必要がなくなり、独特な薬理学的特性がもたらされます。このサブクラスには、cangrelor、AZD1283、およびチカグレロル・ジトシラートなどの化合物も含まれ、それぞれに即効性や試験段階にある可能性など、独自の特性が備わっており、抗血小板剤の武器庫を充実させています。さらに、MRS2395、PSB-0739、MRS2211、MRS2500、AR-C69931MXなどの化合物は、P2Y12受容体を選択的に阻害することで、現在進行中の研究に大きく貢献しています。これらの化合物は、血小板活性化の複雑性や広範なプリン作動性シグナル伝達ネットワークを調査するための貴重なツールとして役立ち、これらのプロセスに対する理解を深めることができます
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-66-6 | sc-220001 sc-220001A sc-220001B | 100 mg 1 g 5 g | $82.00 $165.00 $560.00 | 1 | |
S-(+)-クロピドグレル硫酸塩は、キラル構造により結合特異性が向上した選択的P2Y12受容体拮抗薬です。この化合物の独特なスルホン酸基は、水環境下での溶解性と安定性を高め、効果的な受容体相互作用を促進します。代謝経路には酵素変換が関与しており、これにより作用の発現が速やかになります。この化合物の立体化学的特性は、相互作用の動態に大きな影響を与え、下流のシグナル伝達経路を調節します。 | ||||||
trans R-138727-d4, (Prasugrel-d4 Metabolite)(Mixture of Diastereomers) | sc-220298 | 1 mg | $3000.00 | |||
ジアステレオマーの混合物であるTrans R-138727-d4は、反応速度論と代謝安定性を変化させる重水素化構造により、P2Y12受容体においてユニークな結合特性を示す。重水素の存在は、この化合物の代謝分解に対する抵抗性を高め、生体系における活性寿命を延ばす可能性がある。重水素化された化合物の特異な分子相互作用は、受容体のコンフォメーション変化に影響を与え、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。 | ||||||
trans R-138727MP-d3, (Prasugrel Metabolite Derivative) | sc-358578 | 250 µg | $3347.00 | |||
プラスグレルの重水素化誘導体であるTrans R-138727MP-d3は、P2Y12受容体における興味深い分子動態を示す。重水素の導入は、その相互作用プロファイルを変化させ、結合親和性の変化と酵素的加水分解に対する安定性の向上をもたらす。この化合物のユニークな同位体組成は、受容体内での明確な構造適応を促進し、関連するシグナル伝達経路の活性化に影響を与え、細胞応答を調節する可能性がある。 | ||||||
R-(-)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-71-3 | sc-208197 | 1 mg | $330.00 | ||
R-(-)-クロピドグレル硫酸水素塩は、P2Y12受容体においてユニークな結合特性を示し、その立体化学が受容体の活性化に重要な役割を果たす。この化合物の特異的な分子間相互作用は、受容体の構造変化を促進し、シグナル伝達効率を高める。さらに、生理的条件下での溶解特性やイオン化挙動は、受容体との結合速度や血小板凝集に対する下流の効果に影響し、その速度論的プロフィールに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
MRS 2179 ammonium salt | 101204-49-3 | sc-253058 | 5 mg | $307.00 | 1 | |
MRS2179アンモニウム塩は、P2Y12受容体の選択的拮抗薬であり、ADPを介したシグナル伝達経路を阻害することが特徴である。そのユニークな分子構造は、受容体の結合部位との特異的な相互作用を促進し、コンフォメーションダイナミクスの変化をもたらす。この化合物はイオン性であるため溶解性が高く、迅速な拡散と効果的な受容体占有を促進する。その結果、特異的な反応速度が生じ、下流の細胞反応やシグナル伝達カスケードに影響を与える。 | ||||||
Clopidogrel Labeled d4 | 113665-84-2 (unlabeled) | sc-353144 sc-353144A | 10 mg 1 mg | $1668.00 $395.00 | 1 | |
クロピドグレル標識d4は安定同位体標識化合物で、P2Y12受容体に選択的に作用し、ユニークな分子間相互作用を通じて血小板活性化に影響を与える。その明確な標識は、代謝研究において正確な追跡を可能にし、受容体の動態の理解を深める。この化合物の受容体に対する親和性は、その構造コンフォメーションによって調節され、結合速度論や下流のシグナル伝達経路に影響を与え、細胞メカニズムへの洞察をもたらす。 | ||||||
MRS 2395 | 491611-55-3 | sc-253059 | 5 mg | $262.00 | 2 | |
MRS2395は、強力かつ選択的なP2Y12受容体拮抗薬であり、ADP誘発性血小板凝集を阻害する。P2Y12受容体に特異的に結合することで作用し、ADPシグナル伝達に応答する血小板の活性化を防ぐ。MRS2395は、血小板機能におけるP2Y12受容体の役割を調査するための研究ツールであり、抗血小板戦略における潜在的な治療用途が考えられます。 |