Date published: 2025-9-12

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MRS 2395 (CAS 491611-55-3)

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アプリケーション:
MRS 2395は、P2Y12 purinoceptorのアンタゴニストです
CAS 番号:
491611-55-3
分子量:
439.94
分子式:
C20H30ClN5O4
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MRS 2395は,ADP誘導を介してラットにおいて血小板凝集を引き起こすP2Y12プリン受容体に対するアンタゴニストである。研究は,MRS 2395がPGEの存在下でcAMPに対するADPの効果を拮抗することにより,ラットおよびヒト血小板におけるcAMPの阻害を逆転することを示す。この阻害はトランスフェクト星細胞腫細胞においてプリン受容体P2Y1に影響を与えずに起こることが知られている。


MRS 2395 (CAS 491611-55-3) 参考文献

  1. P2Y受容体拮抗薬としてのアデノシン二リン酸の非環式類似体:リン酸置換は血小板凝集抑制の複数の経路をもたらす。  |  Xu, B., et al. 2002. J Med Chem. 45: 5694-709. PMID: 12477353
  2. マウス遠位結腸縦走筋におけるATPまたは関連プリンが興奮性神経伝達物質であるという証拠。  |  Zizzo, MG., et al. 2007. Br J Pharmacol. 151: 73-81. PMID: 17351663
  3. マウス盲腸における抑制性プリン作動性伝達:ATP放出の機能前調節因子としてのP2Y1受容体の役割。  |  Zizzo, MG., et al. 2007. Neuroscience. 150: 658-64. PMID: 17997228
  4. 神経障害性, 急性および炎症性疼痛のモデルにおけるP2XおよびP2Y受容体サブタイプに作用するリガンドの活性の比較分析。  |  Andó, RD., et al. 2010. Br J Pharmacol. 159: 1106-17. PMID: 20136836
  5. 顆粒膜に発現するレセプターを介して作用するシステイニルロイコトリエンは, 無細胞のヒト好酸球顆粒内からの分泌を誘発する。  |  Neves, JS., et al. 2010. J Allergy Clin Immunol. 125: 477-82. PMID: 20159258
  6. アデノシン5'-O-(2-チオ)-二リン酸と2-メチルチオアデノシン-5'-二リン酸によるアストログリア増殖の相反する調節:そのメカニズム。  |  Quintas, C., et al. 2011. Neuroscience. 182: 32-42. PMID: 21419195
  7. ヒト血小板によるアンジオスタチンの放出と生成の時間的および薬理学的特徴:内皮細胞移動への示唆。  |  Radziwon-Balicka, A., et al. 2013. PLoS One. 8: e59281. PMID: 23555012
  8. 培養脊髄背側ミクログリアにおけるADPによるP2Y13受容体を介した細胞内カルシウムの急激な上昇。  |  Zeng, J., et al. 2014. Neurochem Res. 39: 2240-50. PMID: 25186167
  9. ロイコトリエンE4はヒト気道上皮NCI-H292細胞からのMUC5AC放出を誘導する。  |  Shirasaki, H., et al. 2015. Allergol Int. 64: 169-74. PMID: 25838093
  10. マウス神経筋接合部におけるアデニンヌクレオチドによるアセチルコリン放出のシナプス前抑制はP2Y13受容体が介在する。  |  Guarracino, JF., et al. 2016. Neuroscience. 326: 31-44. PMID: 27058149
  11. 舌癌疼痛におけるミクログリアP2Y12シグナリングの関与。  |  Tamagawa, T., et al. 2016. J Dent Res. 95: 1176-82. PMID: 27151915
  12. P2Y12受容体を介した脊髄ミクログリアの活性化とp38MAPK経路は, がん誘発性骨痛に寄与する。  |  Liu, M., et al. 2017. J Pain Res. 10: 417-426. PMID: 28243146
  13. MRS2395によるP2Y12シグナリングの遮断は, TRAP-6誘導性血小板濃顆粒放出の増強に有効である。  |  Mitrugno, A., et al. 2018. Platelets. 29: 383-394. PMID: 28523947
  14. P2Y12は, げっ歯類の神経因性疼痛におけるミクログリアの活性化と脊髄ラミナIIニューロンの興奮性シナプス伝達を制御する。  |  Yu, T., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 165. PMID: 30778044
  15. 慢性片頭痛モデルマウスにおいて, P2Y12受容体はRhoA/ROCK経路を介して三叉神経尾状核のミクログリア活性化を媒介する。  |  Jing, F., et al. 2019. J Neuroinflammation. 16: 217. PMID: 31722730

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製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

MRS 2395, 5 mg

sc-253059
5 mg
$262.00