p22-phox阻害剤
一般的な p22-phox 阻害剤には、アポシニン CAS 498-02-2、2-アセチルフェノチアジン CAS 6631-94-3、2-(2-クロロフェニル)-4-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾ CAS 1218942-37-0、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、およびジフェニレニウムヨードニウム塩 CAS 4673-26-1。
P22-phox阻害剤は、NADPHオキシダーゼ酵素複合体の重要な構成要素であるp22-phoxタンパク質を標的としてその機能を阻害するように設計された化学物質の一種です。P22-phoxは、食細胞チトクロームb-245、αポリペプチドの略称であり、活性酵素複合体の形成を安定化し、NADPHから分子酸素への電子の移動を促進することで、NADPH酸化酵素の活性において重要な役割を果たしています。これにより、スーパーオキシドアニオンの生成に寄与しています。p22-phoxの阻害剤は、p22-phoxに結合することでNADPHオキシダーゼ複合体の適切な集合または機能を妨害することを目的としています。これにより、他のサブユニットとの相互作用を阻害したり、電子伝達能力を妨害したりします。これらの阻害剤は通常、p22-phoxと高い親和性と精度で結合できる特定の化学的特性を有しており、それによってこの酵素系による活性酸素種（ROS）の産生を調節します。p22-phox阻害剤の設計は、このタンパク質の構造とNADPH酸化酵素複合体への参加に関する分子の詳細な理解に基づいて行われています。阻害剤は、p47-phox や gp91-phox などの複合体の他のサブユニットとの相互作用に重要な特定のドメインで p22-phox タンパク質を妨害できる低分子である可能性があります。これらのドメインに結合することで、阻害剤はNADPHオキシダーゼ複合体の適切な集合を妨げたり、電子伝達作用を妨害したりすることができます。これらの阻害剤の化学構造は、多くの場合、タンパク質の天然のリガンドまたは基質を模倣できる官能基の存在、またはp22-phoxの特定のアミノ酸残基と水素結合、疎水性相互作用、イオン結合などの非共有結合相互作用を形成できる官能基の存在によって特徴付けられます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
アポサイニンはNADPHオキシダーゼ複合体の集合を阻害し、それによってp22-phoxの機能を阻害し、活性酸素産生を減少させる。 | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
2-アセチルフェノチアジンはNOX1を選択的に阻害するが、NADPHオキシダーゼ複合体のp22-phoxサブユニットの機能にも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
2-(2-クロロフェニル)-4-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)-5-メチル-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3,6(2H,5H)-ジオンは、GKT136901と同様、NOX1とNOX4を阻害し、p22-phoxの機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSFはNADPHオキシダーゼの活性を阻害し、p22-phoxサブユニットの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
DPIは広く使用されているNADPHオキシダーゼ阻害剤で、p22-phoxの機能に影響を与え、活性酸素産生を減少させる。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンは抗酸化物質であり、活性酸素を消去することによって間接的にp22-phoxの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
ジレウトンは主に5-リポキシゲナーゼ阻害剤であるが、細胞の酸化還元状態を変化させることにより、間接的にp22-phoxの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||